依巴斯汀片適用于伴有或不伴有過敏性結(jié)膜炎的過敏性鼻炎(季節(jié)性和常年性)。慢性特發(fā)性蕁麻疹的對癥治療。那么,依巴斯汀片毒理作用是怎樣?
毒理作用:重復(fù)給藥:大鼠口服給藥1.5、15、150mg/kg/日連續(xù)52周,大劑量組動物肺泡腔有泡沫細(xì)胞聚集,雌鼠卵巢中黃體缺失,有囊胞形成,本試驗的無毒性反應(yīng)劑量為15mg/kg/日。犬口服遞減劑量150、90、60mg/kg/日52周,出現(xiàn)胸腺萎縮、淋巴結(jié)輕度變性和淋巴細(xì)胞變性。
藥理作用:依巴斯汀為組胺H1受體拮抗劑。本品在體內(nèi)代謝為卡巴斯汀,對組胺H1受體具有選擇性拮抗作用,能抑制組胺釋放,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體拮抗作用和抗膽堿作用很弱。
依巴斯汀片為組胺H1受體拮抗劑。本品在體內(nèi)代謝為卡巴斯汀,對組胺H1受體具有選擇性拮抗作用,能抑制組胺釋放,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體拮抗作用和抗膽堿作用很弱。依巴斯汀經(jīng)口給藥,吸收較完全,極難通過血腦屏障,用藥4-6小時,其在體內(nèi)代謝活性物質(zhì)卡巴斯汀達(dá)高峰值。食物因素對上述血藥濃度幾乎無影響。消除半衰期長達(dá)14-16小時,代謝產(chǎn)物經(jīng)尿和大便排出。
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(實習(xí)編輯:黃景裕)
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