億來芬為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為阿德福韋酯。化學名：9-[2-[[二（新戊酰氧）甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么，億來芬的耐藥性是怎樣呢？

億來芬對HBVDNA多聚酶的抑制常數（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。億來芬在體內代謝成阿德福韋，億來芬是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，億來芬在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。億來芬在轉染HBV的人肝瘤細胞系中，億來芬抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）為0.2～2.5μM。

億來芬適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據，并伴有血清氨基酸轉移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。億來芬是一種口服抗病毒藥物。億來芬通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶（逆轉錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。

億來芬的的耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBVDNA的患者進行了長期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發(fā)現rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產生這種變異患者的血清HBVDNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產生這種變異患者發(fā)生反跳。與阿德福韋耐藥相關的變異發(fā)生率0～48周為0%（0/629），49～96周為2%（6/293），97～144周為1.8%（3/163），3年的累計發(fā)生率為3.9%。

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（實習編緝：梁勁）