鹽酸曲美他嗪片對缺血心肌的作用可能是直接細(xì)胞保護(hù)作用。通過保存缺血細(xì)胞內(nèi)的能量代謝，防止細(xì)胞內(nèi)ATP水平下降。那么，鹽酸曲美他嗪片的藥物過量是有怎樣后果呢？

鹽酸曲美他嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.口服給藥后，曲美他嗪吸收迅速，2小時(shí)內(nèi)即達(dá)到血漿峰濃度。

2.單劑口服曲美他嗪20毫克后，血漿峰濃度約為55ng/ml。

3.重復(fù)給藥后，24-36小時(shí)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度，并且在整個(gè)治療中保持非常穩(wěn)定。

4.表觀分布容積4.8升/千克，提示其具有良好的組織彌散性。蛋白結(jié)合率低，體外測定為16%。

5.曲美他嗪主要通過尿液以原形清除。

6.清除半衰期約為6小時(shí)。

鹽酸曲美他嗪片的不良反應(yīng)是罕見胃腸道不適（惡心、嘔吐）。極罕見帕金森癥狀，如震顫、強(qiáng)直和運(yùn)動(dòng)不能，停藥后可恢復(fù)。由于輔助中有日落黃FCFS(E110)及胭脂紅（E124）成份，可能會(huì)發(fā)生過敏反應(yīng)。罕見胃腸道不適（惡心、嘔吐）。極罕見帕金森癥狀，如震顫、強(qiáng)直和運(yùn)動(dòng)不能，停藥后可恢復(fù)。由于輔助中有日落黃FCFS(E110)及胭脂紅（E124）成份，可能會(huì)發(fā)生過敏反應(yīng)。

鹽酸曲美他嗪片的藥物過量是通過保護(hù)細(xì)胞在缺氧或缺血情況下的能量代謝，阻止細(xì)胞內(nèi)ATP水平的下降，從而保證了離子泵的正常功能和透膜鈉-鉀流的正常運(yùn)轉(zhuǎn)，維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定。動(dòng)物研究：曲美他嗪能幫助維持心臟和神經(jīng)感覺器官在缺血和缺氧情況下的能量代謝；降低細(xì)胞內(nèi)的酸中毒和由缺血引起的透膜離子流的變化；減少缺血時(shí)和心肌再灌注時(shí)出現(xiàn)的多核中性粒細(xì)胞的移動(dòng)和浸潤，減少實(shí)驗(yàn)性梗塞的范圍；在產(chǎn)生這種作用的同時(shí)對血液動(dòng)力學(xué)無明顯影響。人體研究：對心絞痛患者的對照實(shí)驗(yàn)顯示曲美他嗪可以：增加冠脈血流儲(chǔ)備，因此在開始治療的第15天起，延遲運(yùn)動(dòng)誘發(fā)缺血的發(fā)生；限制血壓的快速波動(dòng)而心率沒有明顯的改變；明顯的降低心絞痛發(fā)作的頻率；明顯降低三硝酸甘油酯的使用。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）