來氟米特片，主要成分為來氟米特，臨床上有效用于成人類風濕性關節(jié)炎。那么，來氟米特片的說明書有哪幾點？詳細說明？

來氟米特片是處方藥，其詳細說明書是：

【主要成份】主要成份為來氟米特。其化學名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?；?對甲苯胺。

【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。

【適應癥/功能主治】成人類風濕性關節(jié)炎。

【用法用量】睡前口服，每日一次，每次20毫克(2片)。

使用本藥治療期間，可繼續(xù)使用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥或低劑量皮質(zhì)類固醇藥物。

【不良反應】

主要表現(xiàn)為：白細胞下降、瘙癢、食欲下降、乏力、頭暈、腹瀉、輕度肝損傷、皮疹和惡心等。

國外同類藥物進行Ⅲ期臨床試驗時，1-3%的患者出現(xiàn)如下不良反應：

全身性：膿腫，囊腫，發(fā)燒，頸痛，不適和骨盆痛；

心血管：心絞痛，偏頭痛，心悸，心動過速，靜脈曲張，脈管炎和血管舒張；

消化系統(tǒng)：膽結(jié)石，結(jié)腸炎，便秘，食管炎，氣脹，黑便，咽炎，唾液腺肥大，牙齦炎，口腔炎和牙齒排列不整齊；

內(nèi)分泌：糖尿病和甲狀腺功能亢進；

血液和淋巴系統(tǒng)：貧血(缺鐵性貧血)和紫癜；

代謝和營養(yǎng)：肌酸磷酸激酶活性升高，高血糖和高血脂；

肌肉骨骼系統(tǒng)：關節(jié)炎，骨壞死，骨痛，粘液囊炎和肌肉痙攣；

呼吸系統(tǒng)：肺部不適，氣喘，呼吸困難和鼻出血；

神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮，抑郁，口干，失眠，神經(jīng)痛，神經(jīng)炎，睡眠紊亂，出汗和眩暈；

皮膚和附屬物：痤瘡，接觸性皮炎，真菌性皮炎，毛發(fā)變色，單純性皰疹，帶狀皰疹，斑丘疹，指甲異常，皮膚變色，皮膚異感，皮膚小結(jié)，皮下結(jié)和皮膚潰瘍；

泌尿生殖系統(tǒng)：蛋白尿，血尿，膀胱炎，排尿困難，前列腺炎和尿頻，月經(jīng)不調(diào)，陰道念珠菌??；

感官：視力模糊，白內(nèi)障，眼部不適，結(jié)膜炎，味覺倒錯。

【禁忌】

以下患者禁用：

1.對來氟米特及其代謝產(chǎn)物過敏者；

2.孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女。

【注意事項】

1.嚴重免疫缺陷病人，骨髓發(fā)育不良者，乙型或丙型肝炎患者，嚴重或無法控制感染患者和活疫苗免疫時不宜使用本品。

2.準備生育的男性應考慮停止治療，同時服用消膽胺或活性炭。

3.如來氟米特使用過程中，出現(xiàn)罕見不良反應，如骨髓抑制，斯-約二氏綜合癥，毒性表皮壞死，停止服用來氟米特，同時服用消膽胺或活性炭，降低血漿中M1水平。

4.來氟米特使用過程中，可出現(xiàn)一過性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高，故服用初期，應每月檢測一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以內(nèi)([80U/L)，繼續(xù)觀察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，減半量服用，繼續(xù)觀察。若ALT繼續(xù)升高或仍然維持在80～120U/L，應中斷治療；如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L)，應停藥，且進行消膽胺或活性炭治療。停藥后，ALT恢復正常，可繼續(xù)用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數(shù)病人不會出現(xiàn)ALT再次升高。

5．服用期間出現(xiàn)白細胞下降，如白細胞＞3×109/L，繼續(xù)服用觀察；如白細胞在2×109/L～3×109/L之間，減半觀察，繼續(xù)用藥期間，多數(shù)病人可恢復正常，若復查白細胞仍低于3×109/L，則中斷治療；如白細胞＜2×109/L，中斷治療。

6.如患者有血液異常病史或腎功能和肝功能不全患者，使用本品時應慎重，經(jīng)常進行血液和臨床檢測。

7.如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時?？山o予消膽胺或活性炭加以消除。具體方法：口服消膽胺3次/日，每次8克，連續(xù)服用11天，1天M1血漿濃度降低約40%，2天降低約49%～65%，11天降低約0.02ug/mL。或者通過胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時50克，1天M1血漿濃度降低約37%，2天降低約48%。

【兒童用藥】對兒童應用本品的療效和安全性還沒有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】來氟米特具有生殖毒性，能引起胚胎損傷。小鼠服用15毫克/公斤來氟米特，雄鼠精子畸形率明顯升高，雌鼠吸收胚胎和死亡胚胎率增加，活胚率下降。因此，孕婦及哺乳期婦女禁用。有可能懷孕的孕齡婦女禁用。

【藥物相互作用】1.考來烯胺和活性炭13例患者和96例志愿者給予考來烯胺或活性炭，血漿中Ml濃度很快減少。2.肝毒性藥物來氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應，同時也應考慮到雖然中斷來氟米特治療，但沒有采取藥物消除措施就接著服用這些藥物，同樣有可能增加不良反應。在小樣本(30例)來氟米特和MTX聯(lián)合用藥的研究中，有5例肝臟酶出現(xiàn)2-3倍升高。其中2例繼續(xù)服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高都得到恢復。另外5例升高大于3倍，其中2例繼續(xù)服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高也都得到恢復。3.非甾體抗炎藥物在體外一系列臨床研究中，Ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%-50％，此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗中曾觀察了許多和非甾體藥物同時應用的病例，沒有發(fā)現(xiàn)有特殊影響。4.甲苯磺丁脲在一系列臨床研究中發(fā)現(xiàn)，Ml可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%-50％，此臨床意義還不清楚。5.利福平單劑量來氟米特和多劑量利福平聯(lián)合使用，M1峰濃度較單獨使用來氟米特升高(約40％)，由于隨著利福平的使用，Ml濃度可能繼續(xù)升高，因此當兩藥合用時，應慎重。

【藥物過量】據(jù)文獻報道，如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時，可給予考來烯胺或活性炭加以消除。方法：1.口服考來烯胺(8g，3次／24小時)，24小時內(nèi)M1血漿濃度降低約40％，48小時內(nèi)降低大約49％-65％。連續(xù)服用11天，M1血漿濃度可降至0.02μg／m1以下。2.通過胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時50克，24小時內(nèi)M1血漿濃度降低37％，48小時降低48％。如果臨床上需要，這些措施可以重復使用。

【藥理毒理】本品為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

【藥代動力學】本品口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726（M1），口服后6-12小時內(nèi)A771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度（F）約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時，血漿A771726濃度分別為4μg/ml或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內(nèi)進一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

【有效期】36月。

【批準文號】國藥準字H20050175。

【生產(chǎn)企業(yè)】福建匯天生物藥業(yè)有限公司。

以上的內(nèi)容僅是參考，由于藥物的使用以及病情的不同性，在使用藥物之前請登錄方舟健客，這里我們有專業(yè)的醫(yī)生為您解答。為了您的健康，購買時一定要咨詢相關的專業(yè)人士。如您需購買，可先咨詢我們的在線客服，或者撥到我們的熱線電話400-086-5111。

（實習編輯：李嘉穎）

上一篇：來氟米特片能用于什么癥狀？...       下一篇：葛洪桂龍藥膏保護好心臟