硫酸羥氯喹片成人每日0.4g,分1~2次服用,根據(jù)病人的反應(yīng),該劑量可持續(xù)數(shù)周或數(shù)月。長(zhǎng)期維持治療,可用較小的劑量,每日0.2g~0.4g即可。那么,硫酸羥氯喹片的藥理毒理如何呢?
硫酸羥氯喹片不能用調(diào)節(jié)困難或角膜混濁完全解釋時(shí),應(yīng)當(dāng)立即停藥,并密切觀察其可能的進(jìn)展。即使在停止治療之后,視網(wǎng)膜改變(及視覺(jué)障礙)仍可能進(jìn)展。
羥氯喹具有和氯喹相似的藥理作用、藥物動(dòng)力學(xué)和體內(nèi)代謝過(guò)程。口服后,羥氯喹被快速和幾乎全部吸收。在一項(xiàng)研究中,給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后,其平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍,平均水平為105ng/ml。血漿達(dá)峰濃度的平均時(shí)間為1.83小時(shí)。
根據(jù)給藥后的時(shí)間,平均血漿消除半衰期變化如下:血漿達(dá)峰濃度后~10、10?48、48~504小時(shí)時(shí)分別為5.9個(gè)小時(shí)、26.1個(gè)小時(shí)和299個(gè)小時(shí)。母體化合物和代謝物廣泛分布于機(jī)體,消除主要通過(guò)尿液,在一項(xiàng)研究中,24小時(shí)可觀察到3%的給藥劑量。
硫酸羥氯喹片的藥理毒理:羥氯喹確切的作用機(jī)制尚不完全清楚,可能包括與琉基的相互作用、干擾酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-細(xì)胞色素C還原酶、膽堿酯酶、蛋白酶和水解酶)、和DNA結(jié)合、穩(wěn)定溶酶體膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核細(xì)胞的趨化作用和吞噬細(xì)胞的作用、干擾單核細(xì)胞白介素1的形成和抑制中性粒細(xì)胞超氧化物的釋放。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃景裕)
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