他卡西醇軟膏，每1g中含他卡西醇2ug是非激素類(lèi)藥物，安全性較高。刺激性小，無(wú)劑量、療程、使用部位、年齡等限制。那么，他卡西醇軟膏有比較高的濃度嗎？

他卡西醇軟膏在肝臟、小腸組織內(nèi)確認(rèn)有比較高的濃度。他卡西醇軟膏對(duì)大白鼠及狗皮下給他卡西醇、或?qū)Υ蟀资蠼?jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí)，他卡西醇軟膏在血漿中觀察到原形藥及代謝物1a，24(R)，25(OH)3D3。他卡西醇軟膏對(duì)大白鼠及狗皮下給他卡西醇時(shí)，分別在第10天及第11天為止由尿中的排泄約為18%及13%、糞便中排泄約為76%及81%。

他卡西醇軟膏對(duì)大白鼠進(jìn)行一次(24小時(shí)涂抹)及連續(xù)7天經(jīng)皮涂抹時(shí)，分別在一次涂抹11天后及最終涂抹終了后6天為止的尿糞中的排泄約為30%，他卡西醇軟膏與皮下給藥相同以糞中排泄為主。他卡西醇軟膏對(duì)表皮細(xì)胞的1α，25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性對(duì)白鼠及正常人表皮細(xì)胞中的受體，他卡西醇軟膏具有強(qiáng)的親和性。

他卡西醇軟膏在安全性評(píng)價(jià)對(duì)象3666例中發(fā)現(xiàn)110例(3.0%)163件不良反應(yīng)。主要癥狀有瘙癢31件(0.8%)，發(fā)紅19件(0.5%)，刺激感18件(0.5%)，微痛感15件(0.4%)，與不良反應(yīng)相關(guān)的臨床檢查值的變動(dòng)為AST(GPT)上升10件(0.3%)，ALP上升8件(0.2%)。精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛（小于0.1-5%)。皮膚：微痛感、發(fā)紅、接觸性皮膚炎、瘙癢、刺激感（小于0.1-5%)，腫脹（小于0.1%)。如上述癥狀加重時(shí)停止使用。肝臟：AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升（小于0.1-5%)。其他：白血球增多、血清磷下降、尿蛋白陽(yáng)性（小于0.1-5%)。

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（實(shí)習(xí)編輯：嚴(yán)韻兒）