馬來酸左旋氨氯地平片為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。與華法林合用不改變?nèi)A法林的凝血酶原反應(yīng)時(shí)間。那么,馬來酸左旋氨氯地平片與環(huán)孢菌素合用是有怎樣呢?
馬來酸左旋氨氯地平片口服吸收良好,且不受攝入食物的影響,給藥后6~12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰,絕對生物利用度約為64~80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期健康者約為35小時(shí),高血壓病人延長為50小時(shí),老年人65小時(shí),肝功受損者60小時(shí),腎功能不全者不受影響。每日一次,連續(xù)給藥7~8天后血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài),氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結(jié)合率為97.5%。
馬來酸左旋氨氯地平片的注意事項(xiàng)是:
1.警告:極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長和/或程度加重,或發(fā)生急性心肌梗塞,其作用機(jī)制目前尚不清楚。
2.因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的,故服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動脈狹窄患者,當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí),應(yīng)引起注意。
3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHAⅢ-Ⅳ級)進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中,雖然心衰惡化的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異,但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。
4.肝功能受損病人的使用:與其他所有鈣拮抗劑相同,本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長,但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量,因此使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
5.腎功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性,因此可以采用正常劑量。本品不能被透析。
馬來酸左旋氨氯地平片與環(huán)孢菌素合用是藥代動力學(xué)研究表明氨氯地平不明顯改變環(huán)孢菌素的藥代動力學(xué)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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