他卡西醇軟膏這種軟膏的藥物作用原理是這樣的,它對表皮培養(yǎng)細(xì)胞及正常人或銀屑病人患部而取材的人表皮培養(yǎng)細(xì)胞的作用他卡西醇有DNA合成及抑制細(xì)胞增殖作用。那么,過量使用他卡西醇軟膏怎樣?
他卡西醇軟膏,又名:他骨化醇軟膏,萌爾夫軟膏。外文名:TacalcitolOintment,BonalfaOintment規(guī)格:2μg/g,軟膏劑,非醫(yī)保藥品。適用于:尋常性銀屑病(俗稱牛皮癬)。
萌他卡西醇軟膏用于尋常性銀屑病(俗稱牛皮癬)。他卡西醇軟膏對大白鼠及狗皮下給他卡西醇時(shí),分別在第10天及第11天為止由尿中的排泄約為18%及13%、糞便中排泄約為76%及81%。他卡西醇軟膏對大白鼠進(jìn)行一次(24小時(shí)涂抹)及連續(xù)7天經(jīng)皮涂抹時(shí),分別在一次涂抹11天后及最終涂抹終了后6天為止的尿糞中的排泄約為30%,他卡西醇軟膏與皮下給藥相同以糞中排泄為主。
他卡西醇軟膏對表皮細(xì)胞的1α,25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性對白鼠及正常人表皮細(xì)胞中的受體,他卡西醇軟膏具有強(qiáng)的親和性。他卡西醇軟膏對健康成年男子及銀屑病患者,他卡西醇軟膏進(jìn)行一次20~80mg或進(jìn)行每日40~80mg連續(xù)7天經(jīng)皮給藥試驗(yàn)得到、對健康成人男子12例中3例的血清中檢出他卡西醇(26~33pg/mL),他卡西醇軟膏對銀屑病患者(n=17)全例均在檢出界限以下(25pg/mL)。
他卡西醇軟膏對無毛白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí),他卡西醇軟膏涂抹24小時(shí)以后的血漿中放射能濃度所得半衰期為1.34日。他卡西醇軟膏給大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí),他卡西醇軟膏涂抹部位的皮膚中發(fā)現(xiàn)有高濃度的原形藥。他卡西醇軟膏在肝臟、小腸組織內(nèi)確認(rèn)有比較高的濃度。他卡西醇軟膏對大白鼠及狗皮下給他卡西醇、或?qū)Υ蟀资蠼?jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí),他卡西醇軟膏在血漿中觀察到原形藥及代謝物1a,24(R),25(OH)3D3。
他卡西醇軟膏的藥物過量:對健康成年男子及銀屑病患者,進(jìn)行一次20-80μg或進(jìn)行每日40-80μg連續(xù)7天的經(jīng)皮給藥試驗(yàn),數(shù)健康成年男子及患者的血清他卡西醇均在檢出界限以下。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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