氨磺必利片的主要成份為氨磺必利?;瘜W(xué)名稱:4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺。那么,氨磺必利片用于急性期是怎樣呢?
氨磺必利片為苯胺替代物類精神抑制藥,選擇性地與邊緣系統(tǒng)的D2、D3多巴胺能受體結(jié)合。氨磺必利片不與血清素能受體或其它組胺、膽堿能受體,腎上腺素能受體結(jié)合。氨磺必利片與紋狀體相比,高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統(tǒng)中部的多巴胺能神經(jīng)元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其錐體外系作用的原因。
氨磺必利片低劑量主要阻斷突觸前D2/D3多巴胺能受體,可以解釋其對(duì)陰性癥狀的作用。氨磺必利片在與氟哌啶醇進(jìn)行比較的雙盲試驗(yàn)中,共入選191名患有急性精神分裂癥的病人。氨磺必利片與氟哌啶醇相比,氨磺必利片可顯著改善病人的繼發(fā)性陰性癥狀。
氨磺必利片的毒理學(xué)特性主要是與此化合物的藥理作用有關(guān)。氨磺必利片重復(fù)給藥未發(fā)現(xiàn)與毒性相關(guān)的靶器官。氨磺必利片無(wú)致畸性和致突變性。氨磺必利片在動(dòng)物致癌試驗(yàn)顯示,在嚙齒類動(dòng)物中可產(chǎn)生激素依賴性腫瘤。氨磺必利片在人體上無(wú)臨床相關(guān)性。
氨磺必利片為白色或類白色片。氨磺必利片用于治療以陽(yáng)性癥狀(例如譫妄幻覺認(rèn)知障礙)和/或陰性癥狀(例如反應(yīng)遲緩情感淡漠及社會(huì)能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥,也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。
氨磺必利片用于急性期:對(duì)于急性精神病發(fā)作,推薦劑量為400mg/天至800mg/天根據(jù)個(gè)體情況最大劑量可到1200mg/天超1200mg/天尚未廣泛評(píng)價(jià)安全性,因此不要使用。開始治療時(shí)不需要特殊的劑量滴定。在治療期間,應(yīng)該根據(jù)個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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