鹽酸替扎尼定片的藥代動力學是口服吸收良好,其絕對口服生物利用度為40%(變異系數(shù)CV=24%)。那么,鹽酸替扎尼定片的哺乳期婦女用藥是有怎樣呢?
鹽酸替扎尼定片的用法用量是用于疼痛性肌痙攣時:口服。一次2mg,一日3次。并根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。
鹽酸替扎尼定片用于中樞性肌強直時:應根據(jù)患者需要而作劑量調(diào)整。初始劑量不應超過一日6mg(分三次服用),并可每隔半周或一周逐漸增加2-4mg。通常一日12-24mg(分3-4次服用)的用量已可獲得良好的療效;每天的總量不能超過36mg。
鹽酸替扎尼定片的哺乳期婦女用藥是孕婦及哺乳期婦女用藥未充分評價,尚不知道該藥是否通過乳汁分泌,但由于該藥的脂溶性,有可能進入乳汁,故孕婦及哺乳期婦女用藥應充分權(quán)衡利弊后,方可考慮。
鹽酸替扎尼定片的藥物過量是已有報道1例46歲患有硬化癥的男性病人,1次服用100片(4mg/片)替扎尼定后迅速出現(xiàn)昏迷,體檢沒有發(fā)現(xiàn)瞳孔擴大的眼球震顫,病人出現(xiàn)Cheyme-Stokes樣呼吸的明顯呼吸抑制,通過洗胃和呋塞米和甘露醇強迫利尿,病人在幾小時后蘇醒,沒有后遺癥,實驗室檢查正常。有鑒于此,如果發(fā)生過量,首先應確保氣道的通暢,其次進行呼吸和循環(huán)系統(tǒng)的監(jiān)測。
鹽酸替扎尼定片的不良反應是據(jù)文獻報道:
1、導致治療終止的一般性的不良事件:在多劑量,安慰劑對照的臨床研究中,264名病人給予替扎尼定,261名給予安慰劑,藥物處理組中包括幾種嚴重的不良事件在內(nèi)的不良反應的發(fā)生比安慰劑對照組頻率更高。多劑量安慰劑對照研究中,由于不良反應的發(fā)生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定治療的264名病人中有45名(17%),給予安慰劑的261名患者中有13名(5%)。當退出治療后,他們常常敘述有2個或以上的停止服藥的理由。導致停藥的最常出現(xiàn)的不良事件有:疲乏(3%),嗜睡(3%),口干(3%),痙攣程度或張力增加(2%)和頭昏(2%)。其中,乏力,嗜睡/鎮(zhèn)靜,口干和頭昏為最常發(fā)生的與替扎尼定相關(guān)的不良事件,有3/4的病人認為這些不良事件是輕度-中度,1/4的病人認為很嚴重;這些不良事件有劑量依賴性。
2、單劑量給予安慰劑對照的142名受試者參與的研究中,除了上述最常見的不良事件之外,還有低血壓和心動過緩(發(fā)生率>2%)。
3、研究中觀察到的其他不良反應:在另外的1187例病人臨床研究中觀察替扎尼定的不良事件。
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(實習編緝:陳志方)
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