厄貝沙坦片(吉加)的主要成分是厄貝沙坦?;瘜W名稱:2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮?;瘜W結(jié)構(gòu)式:分子式:C25H28N6O,治療原發(fā)性高血壓,合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。那么,厄貝沙坦片的藥代動力學如何?
服藥后3-6小時內(nèi)血壓下降達到峰值,并且降壓療效至少維持24小時。推薦劑量下,服藥后24小時收縮壓和舒張壓的降低是峰值的60-70%。每天服用一次150mg產(chǎn)生的24小時谷值和平均值與每天150mg分2次服用的結(jié)果相似。
厄貝沙坦的藥代動力學在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。當口服劑量大于600mg(兩倍的最大推薦劑量)時,可觀察到其不能按比例地增加;其機理尚不明確??诜蟠蠹s1.5-2小時可達血漿峰濃度。機體總清除率和腎清除分別為157-176和3.0-3.5mL/min,厄貝沙坦的終末清除半衰期為11-15小時。按每日一次的服藥方法,三天內(nèi)達到血漿穩(wěn)態(tài)濃度。重復每日一次給藥后血漿內(nèi)積蓄有限([20%)。在某個研究中觀察到女性高血壓患者厄貝沙坦的濃度較高。然而,其半衰期和積蓄沒有差異。女性患者不需藥物劑量調(diào)整。厄貝沙坦的Cmax和AUC值在老年受試者(≥65歲)比那些年輕受試者(18-40歲)高。然而終末半衰期沒有明顯改變。老年患者也不需要調(diào)整劑量。
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(實習編輯:黃景裕)
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