依折麥布片選擇性抑制膽固醇吸收的同時(shí)并不影響小腸對(duì)甘油三酯、脂肪酸、膽汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。那么,服用依折麥布片會(huì)不會(huì)出現(xiàn)腹瀉癥狀?
依折麥布片與抗酸藥合用:同時(shí)服用抗酸藥可降低本品的吸收速度但并不影響其生物利用度。此吸收速率的降低無(wú)臨床意義。
依折麥布片主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結(jié)合(II相反應(yīng)),并隨后由膽汁及腎臟排出。依折麥布片在所有研究過(guò)的種屬中,有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝(I相反應(yīng))。依折麥布片和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物是血漿中檢測(cè)到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10~20%和80~90%。依折麥布片在血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的清除較為緩慢,提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布片和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的半衰期約為22小時(shí)。
依折麥布片口服后,依折麥布片被迅速吸收,并廣泛結(jié)合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布片的葡萄糖苷酸結(jié)合物在服藥后1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到平均血漿峰濃度(Cmax),依折麥布片則在4~12小時(shí)出現(xiàn)平均血漿峰濃度。依折麥布片不溶于注射用水性介質(zhì)中,故無(wú)法測(cè)得其絕對(duì)生物利用度。依折麥布片同食物(高脂或無(wú)脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度。依折麥布片可以與食物一起或分開(kāi)服用。依折麥布片及依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物與血漿蛋白結(jié)合率分別為99.7%及88~92%。
單獨(dú)應(yīng)用依折麥布片的不良反應(yīng):頭痛、腹痛、腹瀉癥狀。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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