依折麥布片與他汀類(lèi)聯(lián)合應(yīng)用,可作為其他降脂治療的輔助療法(如LDL-C血漿分離置換法),或在其他降脂治療無(wú)效時(shí)用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。那么,依折麥布片與消膽胺合用怎樣呢?
依折麥布片的主要成份為依折麥。化學(xué)名:1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羥丙基]-4(S)-(4-羥苯基)-2-吖丁啶(氮雜環(huán)丁烷)酮。
依折麥布片口服后,依折麥布片被迅速吸收,并廣泛結(jié)合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布片的葡萄糖苷酸結(jié)合物在服藥后1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到平均血漿峰濃度(Cmax),依折麥布片則在4~12小時(shí)出現(xiàn)平均血漿峰濃度。依折麥布片不溶于注射用水性介質(zhì)中,故無(wú)法測(cè)得其絕對(duì)生物利用度。依折麥布片同食物(高脂或無(wú)脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度。依折麥布片可以與食物一起或分開(kāi)服用。依折麥布片及依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物與血漿蛋白結(jié)合率分別為99.7%及88~92%。
依折麥布片主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結(jié)合(II相反應(yīng)),并隨后由膽汁及腎臟排出。依折麥布片在所有研究過(guò)的種屬中,有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝(I相反應(yīng))。依折麥布片和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物是血漿中檢測(cè)到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10~20%和80~90%。依折麥布片在血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的清除較為緩慢,提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布片和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的半衰期約為22小時(shí)。
依折麥布片與消膽胺合用:同時(shí)服用消膽胺可降低總依折麥布(依折麥布+依折麥布葡萄糖苷酸)平均AUC約55%。在消膽胺基礎(chǔ)上加用本品來(lái)增強(qiáng)降低LDL-C的作用時(shí),其增強(qiáng)效果可能會(huì)因?yàn)樯鲜鱿嗷プ饔枚档汀?/p>
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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