阿迪仙的主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,阿迪仙的適應(yīng)癥是怎樣呢?
阿迪仙是一種口服抗病毒藥。阿迪仙在體內(nèi)代謝成阿德福韋,阿迪仙是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,阿迪仙在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿迪仙通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。
阿迪仙對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,阿迪仙對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。阿迪仙在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細胞系中,阿迪仙抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。阿迪仙在動物試驗中,以組織學(xué)改變和/或尿素氮及血清肌酐升高為特征的腎小管腎病,是阿德福韋酯的主要劑量限制性毒性反應(yīng)。
阿迪仙為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。阿迪仙適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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