洛索洛芬鈉片的主要成份為洛索洛芬鈉?;瘜W(xué)名稱:(±)-2-[對(duì)-(2-氧代環(huán)戊基甲基)苯基]丙酸鈉二水合物。那么,洛索洛芬鈉片的禁忌是怎樣呢?
洛索洛芬鈉片原形物的蛋白結(jié)合率為97.0%,洛索洛芬鈉片的活性代謝物的蛋白結(jié)合率為92.8%,其后大部分變成原形物的葡萄糖醛酸結(jié)合物或羥基化物的葡萄醛酸結(jié)合物,洛索洛芬鈉片主要經(jīng)尿迅速排泄,洛索洛芬鈉片口服后8小時(shí)內(nèi)約排出50%。洛索洛芬鈉片連續(xù)口服5天,沒有積蓄性。洛索洛芬鈉片原形物的半衰期為1.2h,洛索洛芬鈉片的活性代謝物的半衰期為1.3h。
洛索洛芬鈉片口服后,洛索洛芬鈉片在胃腸道很快被吸收,洛索洛芬鈉片以洛索洛芬鈉及反-OH代謝物(活性代謝物)兩種形式出現(xiàn)于血液,洛索洛芬鈉片以較高的濃度分布在肝、腎、血漿中。洛索洛芬鈉片在健康成人口服60mg后達(dá)峰值時(shí)間原形藥為30分鐘,洛索洛芬鈉片的活性代謝物為50分鐘左右。洛索洛芬鈉片的禁忌是:
1.有活動(dòng)性消化潰瘍/出血,或者既往曾發(fā)潰瘍/出血的患者(因抑制前列腺素的生物合成,減少胃血流量,會(huì)使消化性潰瘍惡化)。
2.嚴(yán)重血液學(xué)異常的患者(有可能引起血小板功能障礙,并使其惡化)。
3.嚴(yán)重肝功能損害者(有肝損害的不良反應(yīng)報(bào)告,并有可能使其惡化)。嚴(yán)重腎功能損害患者(會(huì)出現(xiàn)急性腎功能不全、腎病綜合征等不良反應(yīng))。
4.嚴(yán)重心功能不全患者(因抑制腎前列腺素生物合成,引起浮腫,循環(huán)體液量增加,增加心臟工作量,有可能使癥狀惡化)。
5.對(duì)本品成分有過敏反應(yīng)既往史患者。
6.阿斯匹林哮喘(非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑等誘發(fā)的哮喘發(fā)作)或有其既往史患者[會(huì)誘發(fā)阿斯匹林哮喘發(fā)作]。
7.妊娠晚期婦女。
8.禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。
9.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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