磷酸氟達拉濱片(福達華),能被主動轉(zhuǎn)運到白血病細(xì)胞內(nèi),在細(xì)胞內(nèi)它首先被再磷酸化為單磷酸鹽,隨后是雙磷酸鹽和三磷酸鹽。那么,磷酸氟達拉濱片的藥理毒理是什么?
磷酸氟達拉濱片的藥理毒理是:
磷酸氟達拉濱片為抗病毒藥阿糖腺苷的氟化核苷酸類似物,9-β-D-阿拉伯酸-呋喃基腺嘌呤(ara-A),可相對地抵抗腺嘌呤脫氨基酶的脫氨基作用。磷酸氟達拉濱在體內(nèi)被快速地去磷酸化成為2F-ara-A,后者可以被細(xì)胞攝取,然后被細(xì)胞內(nèi)的脫氧胞苷激酶磷酸化后成為有活性的三磷酸鹽2F-ara-ATP。該代謝產(chǎn)物可以通過抑制核糖核酸還原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ,DNA引物酶和DNA連接酶的活性從而抑制DNA的合成。此外還可以部分抑制RNA聚合酶II的活性從而減少蛋白的合成。2F-ara-ATP作用機理的某些方面還不清楚,估計主要是通過影響DNA、RNA和蛋白質(zhì)的合成而抑制細(xì)胞生長,其中抑制DNA的合成是其主要作用。另外,體外研究顯示,慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)的淋巴細(xì)胞用2F-ara-A處理后,出現(xiàn)廣泛的DNA片段化和細(xì)胞凋亡。
請在有效期36個月內(nèi)使用完畢。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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