阿立哌唑口腔崩解片為白色或類白色片。主要成份為阿立哌唑?;瘜W(xué)名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫喹啉酮。那么,阿立哌唑口腔崩解片對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
阿立哌唑口腔崩解片在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對(duì)照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。阿立哌唑口腔崩解片與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體以及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。阿立哌唑口腔崩解片是D2受體和5-HT1A受體的部分激動(dòng)劑,阿立哌唑口腔崩解片也是5-HT2A受體的拮抗劑。阿立哌唑口腔崩解片與其它具有抗精神分裂癥的藥物一樣,阿立哌唑口腔崩解片的作用機(jī)制尚不清楚。但目前認(rèn)為是通過(guò)D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及5-HT2A受體的拮抗作用的介導(dǎo)而產(chǎn)生。
阿立哌唑口腔崩解片與其它受體的作用可能產(chǎn)生阿立哌唑臨床上某些其它的作用,阿立哌唑口腔崩解片如對(duì)α1受體的拮抗作用可闡釋其體位性低血壓現(xiàn)象。阿立哌唑口腔崩解片在白種大鼠為期26周劑量60mg/kg的長(zhǎng)期毒性研究和為期2年劑量為40和60mg/kg[以mg/m2計(jì),分別相當(dāng)于人最大推薦劑量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC計(jì),相當(dāng)于人在MRHD時(shí)暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,動(dòng)物出現(xiàn)視網(wǎng)膜變性。阿立哌唑口腔崩解片對(duì)白種小鼠和猴視網(wǎng)膜的評(píng)中未見(jiàn)視網(wǎng)膜變性。尚未進(jìn)行作用機(jī)制的進(jìn)一步研究。該結(jié)果與人體風(fēng)險(xiǎn)的相關(guān)性尚不清楚。
阿立哌唑口腔崩解片對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響:常見(jiàn)-抑郁、神經(jīng)過(guò)敏、唾液分泌增多、敵意、自殺念頭、躁狂反應(yīng)、異常步態(tài)、混亂、齒輪樣強(qiáng)直;少見(jiàn)-肌張力障礙、痙攣、注意力受損、感覺(jué)異常、血管舒張、感覺(jué)遲鈍、四肢震顫、陽(yáng)萎、運(yùn)動(dòng)遲緩、性欲降低、驚恐發(fā)作、淡漠、運(yùn)動(dòng)障礙、嗜睡、眩暈、發(fā)音困難、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、共濟(jì)失調(diào)、記憶損害、昏迷、性欲增加、健忘、腦血管意外、活動(dòng)過(guò)度、人格解體、運(yùn)動(dòng)功能減退、不寧腿、肌陣攣、煩躁不安、神經(jīng)病、反射增強(qiáng)、思維緩慢、運(yùn)動(dòng)過(guò)度、感覺(jué)過(guò)敏、張力減退;罕見(jiàn)-譫妄、欣快、頰舌綜合征、運(yùn)動(dòng)不能、情感遲鈍、意識(shí)降低、動(dòng)作失調(diào)、腦缺血、反射減弱、強(qiáng)迫性思維、顱內(nèi)出血。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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