馬來酸依那普利分散片，主要成分為馬來酸依那普利，有效用于各期原發(fā)性高血壓、腎血管性高血壓、各級心力衰竭。那么，馬來酸依那普利分散片的說明書有哪幾點(diǎn)？詳細(xì)說明？

馬來酸依那普利分散片是處方藥，其詳細(xì)說明書是：

【主要成份】馬來酸依那普利。

【性狀】本品為白色或類白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】高血壓。

【用法用量】對于鹽、水流失（如透析、嘔吐/腹瀉、利尿治療），嚴(yán)重腎性高血壓的患者使用依那普利進(jìn)行治療時，治療開始

【不良反應(yīng)】依那普利具有較好的耐受性。在使用依那普利和ACEI藥物時，可能會出現(xiàn)以下不良反應(yīng)。心血管系統(tǒng)在治療初期、患者有鹽和/或體液流失（如已使用了利尿劑）、心衰、嚴(yán)重高血壓腎性高血壓及增加依那普利和/或利尿劑的用量時，會出現(xiàn)明顯的血壓下降（低血壓，直立性低血壓）并伴有頭昏眼花、蒼白、視覺混亂等。罕見意識喪失。以下是由ACEI過度降低血壓引起的副反應(yīng)：心跳過速、心悸、心率失常、胸痛、心絞痛心肌梗塞、暫時性缺血性中風(fēng)大腦損害。腎臟偶爾可發(fā)生腎損害或者腎損害加重。在個別病例導(dǎo)致急性腎功能衰竭。觀察發(fā)現(xiàn)罕有蛋白尿，有時蛋白尿伴有腎功能惡化。呼吸系統(tǒng)偶爾發(fā)生干咳、咽痛、聲音嘶啞、支氣管炎。少見呼吸困難、鼻竇炎鼻炎支氣管痙攣/哮喘肺浸潤、口腔炎、舌炎和口干。有ACEI可以引起喉部、咽部和/或舌部的血管神經(jīng)性水腫的報道。消化系統(tǒng)/肝偶爾會發(fā)生惡心、腹痛和消化不良。少見嘔吐、腹瀉、便秘食欲不振。在ACE抑制劑治療期間，曾有一個綜合性的罕見報道，開始時為膽汁淤積型黃疸，接著發(fā)展為肝壞死（有時會致命）。但是兩者關(guān)系不清。如果出現(xiàn)黃疸或肝酶顯著增加，應(yīng)立即停止使用ACEI，并將患者置于醫(yī)療監(jiān)控之下。有報道，ACEI可以導(dǎo)致肝功異常、肝炎肝功能衰竭、胰腺炎腸梗阻皮膚，血管偶爾會發(fā)生過敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹瘙癢，累及唇、面和/或四肢的神經(jīng)血管性水腫。有引起嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的報道，如天皰瘡、多形紅斑、脫落性皮炎Stevens-Johnson綜合癥或者中毒性表皮壞死溶解。皮膚病變可能伴隨發(fā)燒、肌痛/肌炎、關(guān)節(jié)痛/關(guān)節(jié)炎脈管炎、漿膜炎、嗜酸性粒細(xì)胞增生、白細(xì)胞增多、ESR和/或ANA增加。如果懷疑是嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)，立即同主治醫(yī)生聯(lián)系，如果必要，必須中止馬來酸依那普利片的治療。有報道，ACEI會導(dǎo)致銀屑樣皮膚改變，光敏，臉紅，出汗，脫發(fā)甲癬以及Raynaud綜合征加重。神經(jīng)系統(tǒng)偶爾會發(fā)生頭痛、嗜睡。罕見昏迷、抑郁睡眠障礙、陽痿外周感覺異常、平衡失調(diào)、肌肉痙攣、神經(jīng)過敏、混亂、耳鳴視覺模糊、偏側(cè)味覺缺失。實驗室檢測（血、尿）偶發(fā)血紅蛋白、血球容積、白細(xì)胞、血小板減少。罕見貧血血小板減少、中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加。在有腎功能障礙、膠原蛋白疾病以及同時服用別嘌呤醇、普魯卡因胺或其他免疫抑制劑的患者中，會發(fā)生粒細(xì)胞缺乏和凡科尼綜合征。有患者發(fā)生溶血/溶血性貧血，以及同G-6-PDH缺乏相關(guān)的溶血/溶血性貧血。但是與ACEI的因果關(guān)系沒有建立。腎功能障礙患者偶爾會出現(xiàn)血尿濃度，血肌酸和血鉀濃度增加，血鈉濃度減少。糖尿病者會出現(xiàn)血鉀濃度增加（高血鉀）?？蓹z出尿蛋白排出量增加。偶爾可能出現(xiàn)膽紅素和肝酶濃度的增加。注意如上這些實驗室檢查應(yīng)在服用依那普利前和期間常規(guī)檢驗。對于初始用藥、高風(fēng)險（腎衰，膠原?。┗颊吆褪褂妹庖咭种苿?，細(xì)胞抑制劑，別嘌呤醇及普魯卡因胺的患者應(yīng)該檢查血漿電解質(zhì)、肌酐酸濃度和血象。服用依那普利期間出現(xiàn)發(fā)燒、淋巴結(jié)紅腫和/或咽喉炎應(yīng)立即檢查白細(xì)胞計數(shù)。對駕駛和操縱機(jī)械能力/反應(yīng)的影響：開始治療時、增加劑量、換藥及同時飲酒時，發(fā)生反應(yīng)的次數(shù)和程度因個體情況而不同，此時須嚴(yán)格限制開車和操縱機(jī)器。

【禁忌】以下情況禁用依那普利：1對馬來酸依那普利或其它ACEI藥物或其中任一成分過敏。2已知的血管神經(jīng)性水腫病史（如先前使用ACE抑制劑治療發(fā)生血管神經(jīng)性水腫、遺傳性/先天性血管神經(jīng)性水腫）。3腎動脈狹窄（雙側(cè)或單側(cè)腎患者單側(cè)）。4腎移植后。5血流動力學(xué)相關(guān)的主動脈或二尖瓣狹窄，或肥厚性心肌病。6原發(fā)性醛固酮增多癥。7原發(fā)性肝疾患或肝功能衰竭。8&nbs

【注意事項】在使用依那普利的初始階段會引起明顯的血壓下降。對于鹽、水流失（如透析、嘔吐/腹瀉、利尿治療）的患者大多數(shù)會出現(xiàn)此現(xiàn)象。同時，具有心衰的患者（有或無腎衰）絕大部分會出現(xiàn)低血壓。對于這些患者應(yīng)用依那普利必須進(jìn)行監(jiān)測。缺血性心臟病或阻塞性腦血管疾病患者在使用依那普利時，必須嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，因為可能會發(fā)生由于顯著的血壓下降而引起的心肌梗死或休克。對于這些患者須從最低劑量開始，而且在監(jiān)測腎功能和血鉀水平的基礎(chǔ)上增加劑量。如有可能，服用的利尿劑應(yīng)暫時停用。腎性高血壓/腎動脈狹窄對于腎性高血壓和已有的雙側(cè)動脈狹窄和單腎單側(cè)動脈狹窄的患者服用依那普利存在血壓顯著下降和腎損害的危險。即使對于單側(cè)腎動脈狹窄的患者可見表現(xiàn)為血清肌酸酐水平的輕微改變的腎功能損害。因此，這些患者須從小劑量開始服用，劑量調(diào)整時需住院。正在使用利尿劑的患者，須暫時停止使用利尿劑，并在治療的最初幾周監(jiān)測腎功能。腎衰敏感患者可由于藥物阻斷腎素-血管緊張素醛固酮系統(tǒng)而引起腎功改變。因此，建議使用小劑量馬來酸依那普利。對于嚴(yán)重腎衰（肌酐清除率低于30ml/min）和透析患者，必須在仔細(xì)考慮風(fēng)險以后才可使用。同時在使用中監(jiān)測腎功。有報道顯示，嚴(yán)重腎病和心衰患者持續(xù)用ACE抑制劑治療會引起腎衰。在與利尿劑同時應(yīng)用時，一些患者在沒有癥狀情況下出現(xiàn)血中尿素和肌酸酐水平變化。如出現(xiàn)這種情況，建議減少ACE抑制劑的用量和/或停止使用利尿劑。透析患者在用馬來酸依那普利治療時，如同時使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化鈉高通量濾膜透析，可能發(fā)生過敏性反應(yīng)（超敏反應(yīng)，甚至休克）。過敏的第一癥狀為顏面腫、潮紅、低血壓和呼吸困難。這些癥狀通常在透析開始時的幾分鐘內(nèi)出現(xiàn)。因此，必須避免這種聯(lián)合應(yīng)用，或者用其他的透析膜，或者換用其他藥物治療高血壓或心衰。高血鉀服用馬來酸依那普利會引起高血鉀癥，特別是對于腎衰或/和心衰的患者。因此，不能同時服用保鉀利尿劑和鉀補(bǔ)充劑，以免導(dǎo)致血鉀水平顯著增加。如果必須服用這些藥物，必須嚴(yán)密監(jiān)視血鉀水平。原發(fā)醛固酮過多原發(fā)醛固酮過多的患者一般不會對抗高血壓藥物有反應(yīng)。因此不建議應(yīng)用依那普利。蛋白尿在已有腎功能損害和服用高劑量ACEI患者罕見蛋白尿。如果已出現(xiàn)蛋白尿（每日多于1克），必須仔細(xì)考慮風(fēng)險以后才可使用。同時在使用中常規(guī)檢查臨床和實驗室參數(shù)。LDL—脂蛋白血槳分離置換法/脫敏治療在使用硫酸右旋糖酐進(jìn)行LDL（低密度脂蛋白）分離清除或蜜蜂、馬蜂叮蜇須脫敏治療時同時使用馬來酸依那普利有發(fā)生致命性過敏反應(yīng)的危險（如血壓下降、呼吸困難、嘔吐和過敏性皮膚反應(yīng)）。如必須使用硫酸右旋糖酐或蜜蜂、馬蜂叮蜇須脫敏治療時，必須暫時用其他藥物替代ACEI治療高血壓或心衰。血管神經(jīng)性水腫罕見使用ACEI（包括依那普利）引起的臉部、四肢、唇部、舌頭、聲帶和/或喉部的血管神經(jīng)性水腫。它們可以在治療的任何期間發(fā)生。出現(xiàn)這種情況，應(yīng)立即停止服用依那普利，并且監(jiān)測患者。對于在臉部、唇部發(fā)生的水腫，不須治療即可康復(fù)，盡管抗組胺治療可以有效減少癥狀。具有血管水腫史的患者使用ACEI，容易出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫。黑人患者使用ACEI，更容易患此病。累及舌部、聲帶以及喉部的血管神經(jīng)性水腫可以危及生命。出現(xiàn)這種情況必須立即皮下注射0.3-0.5mg腎上腺素或者在心電圖和血壓監(jiān)測下緩慢靜脈注射0.1mg腎上腺素（遵照稀釋說明）。須住院治療。至少要觀察12-24小時，直至癥狀減輕方可出院。中性粒細(xì)胞減少癥/粒細(xì)胞缺乏癥高血壓患者使用ACEI治療罕見中性粒細(xì)胞減少癥/粒細(xì)胞缺乏癥。腎功不良，特別是血管疾病和組織系統(tǒng)疾病（如紅斑狼瘡、硬皮?。┗蛲瑫r使用免疫抑制劑的患者容易出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥/粒細(xì)胞缺乏癥。這些患者應(yīng)常規(guī)檢查血象。中性粒細(xì)胞減少癥/粒細(xì)胞缺乏癥在停藥后會恢復(fù)。在使用依那普利的初始階段會引起明顯的血壓下降。對于鹽、水流失（如透析、嘔吐/腹瀉、利尿治療）的患者大多數(shù)會出現(xiàn)此現(xiàn)象。同時，具有心衰的患者（有或無腎衰）絕大部分會出現(xiàn)低血壓。對于這些患者應(yīng)用依那普利必須進(jìn)行監(jiān)測。缺血性心臟病或阻塞性腦血管疾病患者在使用依那普利時，必須嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，因為可能會發(fā)生由于顯著的血壓下降而引起的心肌梗死或休克。對于這些患者須從最低劑量開始，而且在監(jiān)測腎功能和血鉀水平的基礎(chǔ)上增加劑量。如有可能，服用的利尿劑應(yīng)暫時停用。腎性高血壓/腎動脈狹窄對于腎性高血壓和已有的雙側(cè)動脈狹窄和單腎單側(cè)動脈狹窄的患者服用依那普利存在血壓顯著下降和腎損害的危險。即使對于單側(cè)腎動脈狹窄的患者可見表現(xiàn)為血清肌酸酐水平的輕微改變的腎功能損害。因此，這些患者須從小劑量開始服用，劑量調(diào)整時需住院。正在使用利尿劑的患者，須暫時停止使用利尿劑，并在治療的最初幾周監(jiān)測腎功能。腎衰敏感患者可由于藥物阻斷腎素-血管緊張素醛固酮系統(tǒng)而引起腎功改變。因此，建議使用小劑量馬來酸依那普利。對于嚴(yán)重腎衰（肌酐清除率低于30ml/min）和透析患者，必須在仔細(xì)考慮風(fēng)險以后才可使用。同時在使用中監(jiān)測腎功。有報道顯示，嚴(yán)重腎病和心衰患者持續(xù)用ACE抑制劑治療會引起腎衰。在與利尿劑同時應(yīng)用時，一些患者在沒有癥狀情況下出現(xiàn)血中尿素和肌酸酐水平變化。如出現(xiàn)這種情況，建議減少ACE抑制劑的用量和/或停止使用利尿劑。透析患者在用馬來酸依那普利治療時，如同時使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化鈉高通量濾膜透析，可能發(fā)生過敏性反應(yīng)（超敏反應(yīng)，甚至休克）。過敏的第一癥狀為顏面腫、潮紅、低血壓和呼吸困難。這些癥狀通常在透析開始時的幾分鐘內(nèi)出現(xiàn)。因此，必須避免這種聯(lián)合應(yīng)用，或者用其他的透析膜，或者換用其他藥物治療高血壓或心衰。高血鉀服用馬來酸依那普利會引起高血鉀癥，特別是對于腎衰或/和心衰的患者。因此，不能同時服用保鉀利尿劑和鉀補(bǔ)充劑，以免導(dǎo)致血鉀水平顯著增加。如果必須服用這些藥物，必須嚴(yán)密監(jiān)視血鉀水平。原發(fā)醛固酮過多原發(fā)醛固酮過多的患者一般不會對抗高血壓藥物有反應(yīng)。因此不建議應(yīng)用依那普利。蛋白尿在已有腎功能損害和服用高劑量ACEI患者罕見蛋白尿。如果已出現(xiàn)蛋白尿（每日多于1克），必須仔細(xì)考慮風(fēng)險以后才可使用。同時在使用中常規(guī)檢查臨床和實驗室參數(shù)。LDL—脂蛋白血槳分離置換法/脫敏治療在使用硫酸右旋糖酐進(jìn)行LDL（低密度脂蛋白）分離清除或蜜蜂、馬蜂叮蜇須脫敏治療時同時使用馬來酸依那普利有發(fā)生致命性過敏反應(yīng)的危險（如血壓下降、呼吸困難、嘔吐和過敏性皮膚反應(yīng)）。如必須使用硫酸右旋糖酐或蜜蜂、馬蜂叮蜇須脫敏治療時，必須暫時用其他藥物替代ACEI治療高血壓或心衰。血管神經(jīng)性水腫罕見使用ACEI（包括依那普利）引起的臉部、四肢、唇部、舌頭、聲帶和/或喉部的血管神經(jīng)性水腫。它們可以在治療的任何期間發(fā)生。出現(xiàn)這種情況，應(yīng)立即停止服用依那普利，并且監(jiān)測患者。對于在臉部、唇部發(fā)生的水腫，不須治療即可康復(fù)，盡管抗組胺治療可以有效減少癥狀。具有血管水腫史的患者使用ACEI，容易出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫。黑人患者使用ACEI，更容易患此病。累及舌部、聲帶以及喉部的血管神經(jīng)性水腫可以危及生命。出現(xiàn)這種情況必須立即皮下注射0.3-0.5mg腎上腺素或者在心電圖和血壓監(jiān)測下緩慢靜脈注射0.1mg腎上腺素（遵照稀釋說明）。須住院治療。至少要觀察12-24小時，直至癥狀減輕方可出院。中性粒細(xì)胞減少癥/粒細(xì)胞缺乏癥高血壓患者使用ACEI治療罕見中性粒細(xì)胞減少癥/粒細(xì)胞缺乏癥。腎功不良，特別是血管疾病和組織系統(tǒng)疾?。ㄈ缂t斑狼瘡、硬皮?。┗蛲瑫r使用免疫抑制劑的患者容易出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥/粒細(xì)胞缺乏癥。這些患者應(yīng)常規(guī)檢查血象。中性粒細(xì)胞減少癥/粒細(xì)胞缺乏癥在停藥后會恢復(fù)。

【兒童用藥】缺少在兒童用藥經(jīng)驗，因此不推薦兒童使用依那普利。避免兒童誤取。

【老年患者用藥】老年患者對ACE抑制劑反應(yīng)比年輕人好。年齡大于65歲患者，開始劑量為2.5mg并嚴(yán)密監(jiān)測血壓和有代表性的實驗室參數(shù)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用ACEI。若必須用馬來酸依那普利治療則應(yīng)終止妊娠，在治療期間應(yīng)當(dāng)避孕。ACEI對于胎兒，尤其是對后6個月的胎兒有危害。如果在治療期間懷孕，應(yīng)改用其他藥物以降低對胎兒的危害。沒有足夠的對于懷孕的安全性數(shù)據(jù)。近些年，有一些ACEI對于胎兒損害的報道，如顱骨發(fā)育不全、宮內(nèi)發(fā)育遲緩、羊水過少、新生兒無尿，甚至新生兒死亡。估計原因為胎兒在后6個月的抗高血壓作用。對于ACEI在前3個月胎兒的影響未知。ACEI可以經(jīng)乳汁分泌。無在哺乳期應(yīng)用的經(jīng)驗。依那普利不能在哺乳期應(yīng)用。

【藥物相互作用】其他藥物會影響馬來酸依那普利的療效及副作用。這些藥物包括其它降壓藥物，解熱鎮(zhèn)痛藥，利尿藥，麻醉藥（使用依那普利應(yīng)告訴麻醉師），抗抑郁藥，抗癌藥，免疫抑制劑，腎上腺皮質(zhì)類脂醇、治療痛風(fēng)的藥物和治療糖尿病藥物等。服藥時飲酒會增加酒精的作用。高鹽食物會降低馬來酸依那普利的療效，應(yīng)避免。在同時服用其他藥物時請告知您的醫(yī)生。

【藥物過量】服用過量的馬來酸依那普利造成的血壓過度下降會導(dǎo)致嚴(yán)重危險。出現(xiàn)這種情況須立即通知醫(yī)生。醫(yī)生對于這種情況應(yīng)注意：中毒癥狀：由服用過量藥物的程度決定，會出現(xiàn)下列癥狀：嚴(yán)重低血壓，心動過緩，心源性休克，電解質(zhì)紊亂，腎衰。中毒的治療：依據(jù)癥狀本身和嚴(yán)重程度而定，除了常規(guī)治療清除馬來酸依那普利外（如洗胃、在服用馬來酸依那普利30分鐘之內(nèi)給予吸附劑和硫酸鈉），還應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測生命指征并給予積極治療。馬來酸依那普利可采取透析清除。出現(xiàn)低血壓應(yīng)給予氯化鈉和容量負(fù)荷，如果沒有反應(yīng)，還應(yīng)靜脈給予兒茶酚胺。可以考慮用血管緊張素Ⅱ治療。如果發(fā)生頑固的心動過緩，應(yīng)進(jìn)行起搏治療。必須不斷地監(jiān)測電解質(zhì)和血清肌酐的濃度。

【藥理毒理】藥理作用馬來酸依那普利在肝臟水解為依那普利拉，后者是腎素血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）。腎素血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）為肽基二肽水解酶，可將血管緊張素Ⅰ(AgⅠ)轉(zhuǎn)化為縮血管物質(zhì)血管緊張素Ⅱ(AgⅡ)。抑制ACE可以減少組織和血漿中AgⅡ的形成，減少醛固酮分泌，提高血漿鉀濃度。AgⅡ?qū)δI素分泌的負(fù)反饋?zhàn)饔脺p弱會引起血漿腎素活性升高。ACE也可降解緩激肽（血管舒張肽），抑制ACE可提高循環(huán)和局部激肽釋放酶-激肽系統(tǒng)的活性（也提高前列腺素系統(tǒng)的活性）。ACEI的降壓和某些副作用與該機(jī)制有關(guān)。對于高血壓病人，馬來酸依那普利可降低臥位和坐位血壓，而不引起代償性心率加快。在血流動力學(xué)檢查中，馬來酸依那普利可顯著降低周圍血管阻力。馬來酸依那普利通常對腎血流或腎小球濾過率無明顯影響。對多數(shù)病人，馬來酸依那普利的降壓效果出現(xiàn)在服藥后約1小時，高峰期出現(xiàn)在服藥后4-6小時。最大的降壓效果一般出現(xiàn)在按規(guī)定劑量服藥后3-4周。按推薦劑量長期服藥治療，降壓效果持續(xù)存在。短期停藥不會導(dǎo)致血壓反跳。對心衰病人的血流動力學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)，馬來酸依那普利可降低周圍循環(huán)阻力，增加靜脈容量，減少心臟前、后負(fù)荷（降低心臟灌注壓），同時增加心輸出量，提高心搏指數(shù)和應(yīng)激能力。毒性研究在相關(guān)離體和在體實驗中未發(fā)現(xiàn)馬來酸依那普利有致突變或致癌的作用。

【藥代動力學(xué)】馬來酸依那普利是前藥，在肝臟被激活成為有活性的依那普利拉。藥物的吸收（大約50-70%），不受同時進(jìn)食的影響。口服后3-4小時達(dá)血藥濃度峰值，血漿蛋白結(jié)合率約50%。依那普利拉主要經(jīng)腎臟排泄，重復(fù)給藥后累積半衰期（有效半衰期）為11小時，依那普利拉的清除半衰期為35小時。腎功能受損的病人，依那普利拉的清除降低，由腎功能受損程度決定。依那普利拉可透析清除。血液透析可使依那普利拉的血漿濃度降低約46%。依那普利拉也可由腹膜透析清除。

【有效期】24月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH12942005。

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20051002。

【生產(chǎn)企業(yè)】山東綠因藥業(yè)有限公司。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）