來(lái)曲唑片是一種選擇性的、非甾體類(lèi)的芳香化酶抑制劑，來(lái)曲唑片可以競(jìng)爭(zhēng)性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合，從而抑制芳香化酶，來(lái)曲唑片會(huì)導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。那么，來(lái)曲唑片對(duì)激素依賴(lài)性乳腺癌功效好嗎？
絕經(jīng)后婦女體內(nèi)的雌激素主要依賴(lài)于芳香化酶將腎上腺皮質(zhì)分泌的雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素，來(lái)曲唑?yàn)榉枷慊敢种苿ㄟ^(guò)抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化，降低了體內(nèi)雌激素的水平。
所以對(duì)激素依賴(lài)性乳腺癌有一定的治療作用，芙瑞對(duì)鹽皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素的合成無(wú)明顯影響。
口服芙瑞(來(lái)曲唑片)后，藥物很快在胃腸道完全吸收，1h達(dá)最高血清濃度，并很快分布到組織間。血清蛋白結(jié)合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過(guò)代謝成無(wú)藥理作用的羥基代謝產(chǎn)物。
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（實(shí)習(xí)編輯：嚴(yán)韻兒）
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