來(lái)曲唑片是一種選擇性的、非甾體類(lèi)的芳香化酶抑制劑,來(lái)曲唑片可以競(jìng)爭(zhēng)性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,來(lái)曲唑片會(huì)導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。那么,來(lái)曲唑片吸收程度如何呢?
來(lái)曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對(duì)生物利用度為99.9%,同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來(lái)曲唑的吸收率,但對(duì)其吸收程度(AUC)無(wú)影響。因此,來(lái)曲唑可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。
60%的來(lái)曲唑與血漿蛋白結(jié)合,主要是白蛋白(55%)。來(lái)曲唑在紅細(xì)胞中的濃度是其血漿濃度的80%。
應(yīng)用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來(lái)曲唑2.5mg后,血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物,因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來(lái)曲唑在組織中分布迅速、廣泛,穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積為1.87±0.47L/kg。
來(lái)曲唑片可降低血液循環(huán)中的雌激素水平,長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致骨密度降低。
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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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