來(lái)曲唑片是一種選擇性的、非甾體類(lèi)的芳香化酶抑制劑,來(lái)曲唑片可以競(jìng)爭(zhēng)性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,來(lái)曲唑片會(huì)導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。那么,來(lái)曲唑片藥物研究如何呢?
健康絕經(jīng)后女性接受單次0.1、0.5和2.5mg來(lái)曲唑后,血漿中雄激素濃度(雄烯二酮和睪丸酮)未發(fā)現(xiàn)變化;絕經(jīng)后患者接受每日0.1-5mg來(lái)曲唑治療后,血漿中雄烯二酮的濃度也未發(fā)現(xiàn)變化。
這表明,抑制雌激素的生物合成并不會(huì)導(dǎo)致雄激素前體的聚集。患者接受來(lái)曲唑治療對(duì)血漿LH和FSH的水平并無(wú)負(fù)面影響,通過(guò)TSH、T4和T3的攝取實(shí)驗(yàn)證實(shí),它同樣不會(huì)對(duì)甲狀腺功能產(chǎn)生影響。
來(lái)曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對(duì)生物利用度為99.9%,同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來(lái)曲唑的吸收率,但對(duì)其吸收程度(AUC)無(wú)影響。因此,來(lái)曲唑可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。
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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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