帕司煙肼片如今是非常受歡迎的藥物,并且對許多疾病都有很不錯的療效。那么,帕司煙肼片的藥理毒理有哪幾點?下面讓小編為你介紹吧。
帕司煙肼片的藥理毒理有:
1.藥理作用
本品為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學(xué)合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機(jī)制尚未闡明,可能抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細(xì)胞壁破裂。
PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內(nèi)的乙酰化過程。因此,本品在血液中維持較高、較久的INH濃度并且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現(xiàn),12小時INH血藥濃度僅有0.03mg/L,本品卻有2.6mg/L;14小時INH血濃度已為0,本品仍高達(dá)2mg/L,為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用,同時也延遲了細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。
臨床證實,在與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療中,本品的抗結(jié)核療效顯著優(yōu)于INH,而胃腸道反應(yīng)、肝功能損害和白細(xì)胞減少,不良反應(yīng)發(fā)生率顯著低于INH。
動物試驗表明,對人工感染的小白鼠,本品抗結(jié)核效力約為INH的5倍;本品每日10mg/kg的治療效果顯著優(yōu)于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制劑。
2.毒理研究
本品小白鼠、兔經(jīng)口LD50為0.4g/kg·d和0.8—1.6g/kg,分別為INH的2倍。
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(實習(xí)編輯:盧錦銳)
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