來曲唑片是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑，來曲唑片可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結合，從而抑制芳香化酶，來曲唑片會導致雌激素在所有組織中的生物合成減少。那么，來曲唑片的說明書怎樣的？

來曲唑片在絕經后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下產生的，來曲唑片可將腎上腺產生的雄激素，來曲唑片主要是雄烯二酮和睪丸酮轉化為雌酮（E1）和雌二醇（E2）。

【藥品名稱】

通用名稱：來曲唑片

商品名稱：來曲唑片(芙瑞)

英文名稱：LetrozolTablets

拼音全碼：LaiQuZuoPian

【主要成份】來曲唑

【成份】

化學名：1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑

分子式：C17H11N5

分子量：285.31

【性狀】本品為白色或類白色片。

【適應癥/功能主治】用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者。

【規(guī)格型號】2.5mg*10s（芙瑞-有貨）

【用法用量】口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。

【不良反應】骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。

【禁忌】1.對本品及其輔料過敏者禁用。2.絕經前婦女慎用。3.嚴重肝腎功能損傷者慎用。

【注意事項】1.對本品及其輔料過敏者禁用，絕經前婦女及嚴重肝、腎功能損傷作者慎用；2.本品應用于絕經后婦女，如乳婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險；3.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關；4.老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。5.運動員慎用。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】用西咪替丁進行的藥物動力學相互作用研究表明西咪替丁對來曲唑藥物動力學沒有顯著的臨床影響。用華法林進行的相互作用研究表明來曲唑對華法林藥代動力學沒有顯著的臨床影響。尚未有來曲唑與其他抗癌藥物合用的臨床經驗。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】絕經后婦女體內的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質分泌的雄激素轉化為雌激素，來曲唑為芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉化，降低了體內雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用，芙瑞對鹽皮質激素、糖皮質激素的合成無明顯影響。

【藥代動力學】來曲唑經胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動力學特征具有輕微的非線性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長時間，但不產生來曲唑的蓄積，來曲唑與蛋白質結合率低，有較大的分布容積。芙瑞代謝緩慢，代謝產生的甲醇代謝物（4.4-甲醇-二氰苯）不具有藥理活性，代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經腎排泄，尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物，約9%是兩種尚未確定的代謝物，約6%是來曲唑的原型藥物。來曲唑的消除半衰期為2天。

【貯藏】遮光，密封保存。

【包裝】鋁塑，10片/板/盒。

【有效期】36月

【批準文號】國藥準字H19991001

【生產企業(yè)】江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

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（實習編輯：葉勝能）