馬來酸依那普利分散片(埃利雅)，口服后3-4小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值，血漿蛋白結(jié)合率約50%。那么，馬來酸依那普利分散片的藥理毒理是怎樣？

馬來酸依那普利分散片的藥理毒理是：

馬來酸依那普利分散片在肝臟水解為依那普利拉，后者是腎素血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）。腎素血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）為肽基二肽水解酶，可將血管緊張素Ⅰ(AgⅠ)轉(zhuǎn)化為縮血管物質(zhì)血管緊張素Ⅱ(AgⅡ)。抑制ACE可以減少組織和血漿中AgⅡ的形成，減少醛固酮分泌，提高血漿鉀濃度。AgⅡ?qū)δI素分泌的負(fù)反饋?zhàn)饔脺p弱會(huì)引起血漿腎素活性升高。ACE也可降解緩激肽（血管舒張肽），抑制ACE可提高循環(huán)和局部激肽釋放酶-激肽系統(tǒng)的活性（也提高前列腺素系統(tǒng)的活性）。ACEI的降壓和某些副作用與該機(jī)制有關(guān)。對(duì)于高血壓病人，馬來酸依那普利可降低臥位和坐位血壓，而不引起代償性心率加快。在血流動(dòng)力學(xué)檢查中，馬來酸依那普利可顯著降低周圍血管阻力。馬來酸依那普利通常對(duì)腎血流或腎小球?yàn)V過率無明顯影響。對(duì)多數(shù)病人，馬來酸依那普利的降壓效果出現(xiàn)在服藥后約1小時(shí)，高峰期出現(xiàn)在服藥后4-6小時(shí)。最大的降壓效果一般出現(xiàn)在按規(guī)定劑量服藥后3-4周。按推薦劑量長(zhǎng)期服藥治療，降壓效果持續(xù)存在。短期停藥不會(huì)導(dǎo)致血壓反跳。對(duì)心衰病人的血流動(dòng)力學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)，馬來酸依那普利可降低周圍循環(huán)阻力，增加靜脈容量，減少心臟前、后負(fù)荷（降低心臟灌注壓），同時(shí)增加心輸出量，提高心搏指數(shù)和應(yīng)激能力。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）