鹽酸齊拉西酮片為類白色至淺紅色片或為薄膜衣片.除去包衣后顯類白色至淺紅色。那么,鹽酸齊拉西酮片與口服避孕藥合用是怎樣呢?
鹽酸齊拉西酮片的藥理活性主要來自原形藥物。鹽酸齊拉西酮片口服后經(jīng)胃腸道吸收良好,分布廣泛,6-8小時達血漿峰濃度,1—3天達到穩(wěn)態(tài)血濃度,鹽酸齊拉西酮片的血漿蛋白結合率大于99%,鹽酸齊拉西酮片的平均表觀分布容積為1.5L/kg,餐時服用20mg藥物的絕對生物利用度約為60%,食物能增加本品的吸收約2倍。
鹽酸齊拉西酮片對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用,鹽酸齊拉西酮片對5HT1A受體具有激動作用。鹽酸齊拉西酮片能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。鹽酸齊拉西酮片在推薦的臨床劑量范圍內,鹽酸齊拉西酮片的平均終末半衰期(T1/2)約為7小時,平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。
鹽酸齊拉西酮片在體分泌和代謝資料表明,不足1/3的齊拉西酮經(jīng)細胞色素P450氧化代謝消除,約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。鹽酸齊拉西酮片對醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動劑情況尚不清楚。鹽酸齊拉西酮片對其他相似親和力受體的拮抗作用可能是導致其他治療作用和副作用的原因。
鹽酸齊拉西酮片與口服避孕藥合用:齊拉西酮(20mg,BID)與口服避孕藥炔雌醇(0.03mg)和左炔諾孕酮(0.15mg)合用,不會影響這兩種口服避孕藥的藥代動力學。
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(實習編緝:李華藝)
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