鹽酸齊拉西酮片的主要成份為鹽酸齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮片適用于治療精神分裂癥。那么,鹽酸齊拉西酮片的癲癇現(xiàn)象是怎樣呢?
鹽酸齊拉西酮片的體外人肝細(xì)胞組分研究表明,經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮片對H1受體的拮抗作用可能是齊拉西酮產(chǎn)生嗜睡的原因,鹽酸齊拉西酮片對α1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產(chǎn)生體位性低血壓的原因。
鹽酸齊拉西酮片的血漿蛋白結(jié)合率大于99%。鹽酸齊拉西酮片口服后主要經(jīng)肝臟充分代謝,僅少量原形藥經(jīng)尿液([1%)和糞便([4%)排泄。鹽酸齊拉西酮片主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物:苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基-二氫齊拉西酮。
鹽酸齊拉西酮片經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%,血清中原形齊拉西酮約為44%。鹽酸齊拉西酮片經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%,血清中原形齊拉西酮約為44%。鹽酸齊拉西酮片的體外人肝細(xì)胞組分研究表明,經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。
鹽酸齊拉西酮片的癲癇現(xiàn)象:臨床試驗期間,齊拉西酮誘發(fā)癲癇的發(fā)生率為0.4%。造成癲癇的原因十分復(fù)雜,和其他抗精神病藥一樣,有癲癇病史或癲癇發(fā)生閾值降低(如阿爾茨海默病,即早老性癡呆)的患者應(yīng)慎用齊拉西酮。在65歲以上的人群中,患有癲癇發(fā)生閾值降低的疾病比較普遍。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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