氟康唑膠囊治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能,如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常,或肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。氟康唑膠囊可以與肝毒性藥物合用嗎?
氟康唑膠囊與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時,可使肝毒性的發(fā)生率增高,故需嚴(yán)密觀察,在治療前和治療期間每兩周進(jìn)行一次肝功能檢查。
氟康唑膠囊口服。成人(1)播散性念珠菌?。菏状蝿┝?.4g,以后一次0.2g,一日1次,至少4周,癥狀緩解后至少持續(xù)2周。(2)食管念珠菌?。菏状蝿┝?.2g,以后一次0.1g,一日1次,持續(xù)至少3周,癥狀緩解后至少持續(xù)2周。根據(jù)治療反應(yīng),也可加大劑量至一次0.4g,一日1次。(3)口咽部念珠菌?。菏状蝿┝?.2g,以后一次0.1g,一日1次,療程至少2周。(4)念珠菌外陰陰道炎:單劑量0.15g,一次服。(5)預(yù)防念珠菌病:0.2~0.4g,一日1次。腎功能不全者若只需給藥1次,不用調(diào)節(jié)劑量;需多次給藥時,第一及第二日應(yīng)給常規(guī)劑量,此后應(yīng)按肌酐清除率來調(diào)節(jié)給藥劑量,如表1所述。表1肌酐清除率與劑量的關(guān)系肌酐清除率(ml/min)劑量>50常規(guī)劑量11~50常規(guī)劑量的一半進(jìn)行常規(guī)透析的病人每次透析后給藥1次小兒治療方案尚未建立。有資料報(bào)道起始劑量按體重一日3~6mg/kg,一日1次,治療少數(shù)出生2周至14歲的小兒患者,結(jié)果是安全的。
氟康唑膠囊口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響??崭箍诜酒芳s可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內(nèi)水分總量。本品血漿蛋白結(jié)合率低(11%~12%),在體內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍;水皰皮膚中約為2倍;唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近;腦膜炎癥時,腦脊液中本品的濃度可達(dá)血藥濃度的54%~85%。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄,以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血消除半衰期(t1/2β)為27~37小時,腎功能減退時明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
氟康唑膠囊主要用于以下適念珠菌病用于治療口咽部和食管念珠菌感染;播散性念珠菌病,包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等;念珠菌外陰陰道炎。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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