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依托度酸片對腎臟有哪些作用呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/6/10 22:24:52
    導(dǎo)讀:依托度酸片單劑給藥200~600mg,依托度酸片在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內(nèi)。

依托度酸片的主要成份為依托度酸。化學(xué)名為:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。那么,依托度酸片對腎臟有哪些作用呢?

依托度酸片口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過效應(yīng),全身生物利用度達(dá)80%或以上。依托度酸片單劑給藥200~600mg,依托度酸片在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內(nèi)。依托度酸片平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,依托度酸片的消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時(shí)。

依托度酸片尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結(jié)合率、損害肝腎功能的藥物者。依托度酸片每12小時(shí)給藥在600mg以內(nèi)時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。依托度酸片99%以上的依托度酸與血漿蛋白結(jié)合,游離部分少于1%。

依托度酸片經(jīng)肝臟代謝,16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據(jù)體重決定給藥劑量,依托度酸片在推薦劑量下個(gè)體間血藥濃度的差異顯著,依托度酸片為非甾體抗炎藥。依托度酸片具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用。依托度酸片作用機(jī)理可能是通過阻斷環(huán)氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。

依托度酸片對腎臟的作用:象其他NSAIDs一樣,給小鼠長期喂食依托度酸可導(dǎo)致其腎髓質(zhì)變性和腎乳頭壞死。雄鼠服用依托度酸兩年,其腎盂移行上皮細(xì)胞增生的發(fā)生率增加?,F(xiàn)已收到一些報(bào)告,依托度酸可以導(dǎo)致人腎臟發(fā)生不良反應(yīng):如血尿、急性間質(zhì)性腎炎、腎功能不全等等。因此有腎功能損害的病人服用依托度酸時(shí)應(yīng)小心。

前列腺素對于維持正常腎血流灌注起作用,因此任何NSAIDs均可以劑量相關(guān)地抑制前列腺素的合成,減少腎血流,加速腎功能的損害。尤其腎功能不全、心衰、肝功能異常、服用利尿劑和老年病人的相對危險(xiǎn)性更大。通常需停用NSAIDs以使其腎功能恢復(fù)到治療前狀態(tài)。

依托度酸代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄,腎衰病人中葡萄糖醛酸酯代謝產(chǎn)物累積的程度尚不清楚,但其腎臟不良反應(yīng)很可能與這些代謝產(chǎn)物有關(guān)。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

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