去氧氟尿苷膠囊為新的氟化嘧啶系列藥物之一，作為氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物，服用后在體內(nèi)被嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)換成游離的5-FU，從而發(fā)揮其抗腫瘤作用。那么，去氧氟尿苷膠囊的藥代動力學(xué)為什么呢？

去氧氟尿苷膠囊的藥代動力學(xué)為：

1、血液中濃度

惡性腫瘤患者，一次口服去氧氟尿苷(5'-DFUR)0.8g，被迅速吸收，原形藥物的血清濃度1-2小時(shí)后達(dá)到高峰值，約1μg/ml，之后迅速下降，此外，血中5-Fu的濃度也在1-2小時(shí)達(dá)到最高峰值，其濃度為原形藥物的約1/10。

2、組織內(nèi)濃度

惡性腫瘤患者，一次口服去氧氟尿苷后，測定血中以及組織內(nèi)5'-DFUR、5-Fu濃度并加以比較，顯示5'-DFUR在血中的濃度比腫瘤組織高，5-Fu在腫瘤組織的濃度比血中高。

另外，胃癌、大腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌患者，單次或多次口服本品后，顯示腫瘤組織內(nèi)5-Fu的濃度比非腫瘤組織內(nèi)濃度高的傾向。

3、代謝及排泄

本品由腫瘤組織內(nèi)的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脫氧核糖磷酸。惡性腫瘤患者單次口服本品12小時(shí)后，尿中可檢出原形藥，5-Fu及其代謝產(chǎn)物5-脫氧-D-核糖醇。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳廣海）