草酸艾司西酞普蘭片為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),而對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱,其作用為西酞普蘭左旋對(duì)映體作用的100倍。那么,草酸艾司西酞普蘭片有效嗎?
草酸艾斯西酞普蘭中的艾司西酞普蘭增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羥色胺的再攝取,臨床用于抑郁癥的治療。五羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白上有兩個(gè)結(jié)合位點(diǎn),一般的藥物只能和基本位點(diǎn)結(jié)合發(fā)揮作用。
而艾司西酞普蘭除了能和基本位點(diǎn)結(jié)合,還能和異構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合,是五羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的雙作用機(jī)制,所以能夠快速起效。草酸艾斯西酞普蘭中的適用于抑郁癥、伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙的治療。
草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%,在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。草酸艾斯西酞普蘭有效。
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(實(shí)習(xí)編輯:徐培穎)
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