卡泊三醇搽劑為無色的微帶粘性的澄明液體??ú慈疾雱┑闹饕煞轂榭ú慈?。那么,卡泊三醇搽劑對(duì)皮下組織的副作用有哪些呢?
卡泊三醇搽劑經(jīng)皮膚吸收為給藥劑量的1%-5%??ú慈疾雱?duì)鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100??ú慈疾雱?duì)小鼠進(jìn)行的致皮膚癌研究表明沒有皮膚癌的風(fēng)險(xiǎn)??ú慈疾雱┦蔷S生素D衍生物卡泊三醇的外用配方,卡泊三醇搽劑可以抑制皮膚細(xì)胞(角朊細(xì)胞)增生和誘導(dǎo)其分化,卡泊三醇搽劑可以使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正??ú慈疾雱┑膭?dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)研究表明口服給藥??ú慈疾雱┙?jīng)肝臟代謝,半衰期很短。
卡泊三醇搽劑在人肝臟勾漿體外實(shí)驗(yàn)顯示人的代謝途徑與鼠,豚鼠,兔相似,卡泊三醇搽劑主要代謝物無藥理活性。卡泊三醇搽劑在一項(xiàng)白化裸鼠的研究中,重復(fù)暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周,卡泊三醇搽劑的藥物劑量水平分別為9,30和90μg/m2/天(分別相當(dāng)于對(duì)60kg的成人最大推薦日劑量的0.25,0.84,2.5倍),觀察到減少UV照射皮膚,出現(xiàn)皮膚癌降低的現(xiàn)象(僅在雄性鼠中有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義),卡泊三醇搽劑可能會(huì)升高UV照射誘導(dǎo)皮膚癌的作用。這些發(fā)現(xiàn)與臨床相關(guān)性尚不明確。
卡泊三醇搽劑對(duì)皮膚和皮下組織的副作用:非常常見(>1/10)燒灼感,刺痛;常見(>1/100和<1/100)瘙癢癥,皮膚刺激,皮膚干燥,紅斑,皮疹;不常見(>1/1000和<1/100)接觸性皮炎,濕疹,銀屑病惡化;非常罕見(<1/10000,包括孤立事件)皮膚色素沉著②,皮膚色素減退,光敏反應(yīng),蕁麻疹,面部水腫,眼周水腫,血管性水腫。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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