拉米夫定膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒和粉末。主要成份為拉米夫定。化學名稱:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,拉米夫定膠囊的耐受性有哪些呢?
拉米夫定膠囊在體外實驗中,拉米夫定膠囊中的三磷酸鹽在肝細胞中的半衰期為17-19小時。拉米夫定膠囊為一種抗病毒藥,拉米夫定膠囊在多種實驗細胞系及感染動物模型上均表現(xiàn)出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內(nèi)分別出現(xiàn)乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。拉米夫定膠囊主要以原形經(jīng)腎小球過濾和分泌(有機陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)),自尿中排泄。
拉米夫定膠囊的腎清除約占其總清除的70%,平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg,清除半衰期為5-7小時。拉米夫定膠囊為核苷類似物,可在細胞內(nèi)磷酸化,成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP),并以環(huán)腺苷磷酸形式,拉米夫定膠囊通過乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,拉米夫定膠囊競爭性抑制脫氧胞嘧啶核苷酸的利用,導致DNA鏈合成中止。拉米夫定膠囊中的三磷酸鹽是哺乳動物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制劑。
拉米夫定膠囊的耐受性:患者對該品有很好的耐受性。常見的不良反應有上呼吸道感染樣癥狀、頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉,癥狀一般較輕并可自行緩解。
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(實習編緝:李華藝)
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