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更昔洛韋分散片與去羥肌苷同用如何呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/5/30 0:49:35
    導(dǎo)讀:更昔洛韋分散片口服后,在24小時(shí)內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。更昔洛韋分散片口服后腎臟消除率為3.1±2ml/min/kg(n=22)。

更昔洛韋分散片用于免疫損傷引起巨細(xì)胞病毒感染的患者。主要成分為更昔洛韋。化學(xué)名:9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)鳥(niǎo)嘌呤。那么,更昔洛韋分散片與去羥肌苷同用如何呢?

更昔洛韋分散片靜脈給予全身清除率為3.52±0.80ml/min/kg(n=98),而腎臟清除率為3.20±0.8ml/min/kg(n=47),為全身清除率的91±11%(n=47)。更昔洛韋分散片口服后,在24小時(shí)內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。更昔洛韋分散片口服后腎臟消除率為3.1±2ml/min/kg(n=22)。更昔洛韋分散片靜脈給藥后半衰期為3.5±0.9小時(shí)(n=98),更昔洛韋分散片口服給藥后為4.8±0.9小時(shí)(n=39)。

更昔洛韋分散片當(dāng)靜脈用藥時(shí),更昔洛韋分散片的劑量范圍在1.6至5.0mg/kg內(nèi),更昔洛韋分散片呈線性藥代動(dòng)力學(xué)變化,更昔洛韋分散片口服時(shí),至日總劑量4g/日呈線性動(dòng)力學(xué)變化。更昔洛韋分散片的主要排泄途徑是通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和主動(dòng)的腎小管分泌以原型藥物經(jīng)腎臟排泄。

更昔洛韋分散片在腎功能正常的患者,更昔洛韋分散片靜脈給予91.3±5.0%(n=4)以未代謝原形出現(xiàn)在尿液中。更昔洛韋分散片單次口服14C標(biāo)記1000mg,86±3%的服用量經(jīng)糞便排泄,5±1%經(jīng)尿液排泄(n=4)。更昔洛韋分散片在尿液和糞便內(nèi)得到的代謝產(chǎn)物的放射性不超過(guò)1%至2%。

更昔洛韋分散片與去羥肌苷同用:在更昔洛韋口服制劑用藥前2小時(shí)或同時(shí)服用去羥肌苷,穩(wěn)態(tài)去羥肌苷AUC0-12,將增加111±114%(范圍:10%至493%)(n=12)。更昔洛韋口服前2小時(shí)服用去羥肌苷,更昔洛韋的穩(wěn)態(tài)AUC下降21±17%(范圍:-44%至5%),但兩藥同時(shí)使用時(shí)更昔洛韋的AUC不受影響(n=12)。兩種藥物腎清除率均沒(méi)有顯著改變。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

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