托拉塞米片為白色或類白色片。托拉塞米片用于因充血性心衰引起的水腫;原發(fā)性高血壓等。那么,過量服用托拉塞米片會怎樣呢?
托拉塞米片在人體內(nèi)的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物,2個次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。托拉塞米片的血漿蛋白結合率很高(]99%),托拉塞米片通過腎小球濾過進入腎小管的量很少,通過腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動分泌進入腎小管。
托拉塞米片在各種體內(nèi)、體外試驗中,托拉塞米片及其在人體的主要代謝物均無致突變作用。上述試驗包括Ames試驗(加或不加S9)、人淋巴細胞染色體畸變試驗及姐妹染色單體交換試驗,倉鼠骨髓微核畸變試驗、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗等。
托拉塞米片在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時。托拉塞米片對腎功能正常患者服用本品后,肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。托拉塞米片在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L,肝硬化患者的分布容積大約加倍。
托拉塞米片的藥物過量:目前尚沒有過量服用本品的報道,但若過量服用本品,預計的癥狀有脫水、血容量不足、低血壓、低鈉血癥、低鉀血癥、低氯血性堿中毒、血液濃縮。過量服用本品后應采用補液和補充電解質(zhì)。實驗室測定本品及其代謝物的血清濃度的方法尚未廣泛獲得應用。沒有數(shù)據(jù)表明一些生理的手段如調(diào)整尿液的pH值可促進本品及其代謝物的消除。血液透析無法清除本品。
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(實習編緝:梁勁)
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