托拉塞米片的主要成份為托拉塞米。化學(xué)名:N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。那么,孕婦服用托拉塞米片是怎樣呢?
托拉塞米片的生物利用度約為80%,個(gè)體間差異很小,90%可信限為75%-89%。托拉塞米片藥物的吸收受首過(guò)代謝影響很小,托拉塞米片口服給藥后1小時(shí)內(nèi)血清濃度達(dá)峰值(Cmax),劑量在2.5-2OOmg范圍內(nèi),托拉塞米片的Cmax、AUC值與劑量呈比例。
托拉塞米片為白色或類(lèi)白色片。托拉塞米片用于因充血性心衰引起的水腫;原發(fā)性高血壓等。托拉塞米片可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量,但不顯著改變腎小球?yàn)V過(guò)率、腎血流量和酸堿平衡。托拉塞米片與進(jìn)食同時(shí)服藥使本品的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲約30分鐘,但總生物利用度(AUC值)及利尿作用不改變。托拉塞米片的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。
托拉塞米片主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。托拉塞米片臨床藥理學(xué)研究亦證實(shí)了這是本品在人體中的作用位點(diǎn),托拉塞米片對(duì)腎的其他部位沒(méi)有作用。托拉塞米片的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關(guān)聯(lián)程度高于在血液中的濃度。
托拉塞米片的孕婦用藥:本品對(duì)大鼠的劑量至5mg/kg/天(以mg/kg和體表面積計(jì),劑量分別相當(dāng)于人用20mg劑量的15倍和10倍)、對(duì)家兔的劑量至1.6mg/kg/天(以mg/kg和體表面積計(jì),劑量分別相當(dāng)于人用20mg劑量的5倍和1.7倍)未發(fā)現(xiàn)胚胎毒性或致畸作用,兔子和大鼠的劑量分別增加4倍和5倍以上時(shí),胎兒和母體的毒性包括平均體重下降、吸收胎增加、胎兒骨化延遲。由于未在孕婦中進(jìn)行過(guò)充分的對(duì)照試驗(yàn),且對(duì)動(dòng)物的生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果并不總能預(yù)示對(duì)人體的反應(yīng),故孕婦服用本品時(shí)必須權(quán)衡利弊。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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