托拉塞米片為白色或類白色片。主要成份為托拉塞米?;瘜W(xué)名:N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。那么,托拉塞米片對(duì)鈣水平的影響是怎樣呢?
托拉塞米片在人體內(nèi)的主要代謝物為沒(méi)有藥理活性的羧酸代謝物,2個(gè)次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無(wú)法顯示。托拉塞米片的血漿蛋白結(jié)合率很高(]99%),托拉塞米片通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)進(jìn)入腎小管的量很少,通過(guò)腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動(dòng)分泌進(jìn)入腎小管。
托拉塞米片在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L,肝硬化患者的分布容積大約加倍。托拉塞米片在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時(shí)。托拉塞米片對(duì)腎功能正常患者服用本品后,肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。
托拉塞米片在各種體內(nèi)、體外試驗(yàn)中,托拉塞米片及其在人體的主要代謝物均無(wú)致突變作用。上述試驗(yàn)包括Ames試驗(yàn)(加或不加S9)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)及姐妹染色單體交換試驗(yàn),倉(cāng)鼠骨髓微核畸變?cè)囼?yàn)、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗(yàn)等。
托拉塞米片對(duì)鈣水平的影響:健康志愿者單次使用本品后尿鈣排泄量增加,但在對(duì)高血壓患者的4-6周試驗(yàn)中,患者的血鈣水平僅輕度增加。在一項(xiàng)對(duì)充血性心衰患者的長(zhǎng)期試驗(yàn)中,患者的血鈣水平平均1年下降0.l0mg/dL(0.02mmol/L)。在使用本品治療11個(gè)月的426名患者中,未將低鈣血癥作為一項(xiàng)不良反應(yīng)報(bào)道。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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