托拉塞米片為白色或類(lèi)白色片。主要成份為托拉塞米。化學(xué)名：N-[[（1-甲基乙基）氨基]羰基]-4-[（3-甲基苯基）氨基]-3-吡啶磺酰胺。那么，托拉塞米片用于原發(fā)性高血壓是怎樣呢？

托拉塞米片在人體內(nèi)的主要代謝物為沒(méi)有藥理活性的羧酸代謝物，2個(gè)次要代謝物可能有一些利尿作用，但由于代謝的原因使其利尿作用無(wú)法顯示。托拉塞米片的血漿蛋白結(jié)合率很高（]99%)，托拉塞米片通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)進(jìn)入腎小管的量很少，通過(guò)腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動(dòng)分泌進(jìn)入腎小管。

托拉塞米片在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L，肝硬化患者的分布容積大約加倍。托拉塞米片在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時(shí)。托拉塞米片對(duì)腎功能正常患者服用本品后，肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。

托拉塞米片在各種體內(nèi)、體外試驗(yàn)中，托拉塞米片及其在人體的主要代謝物均無(wú)致突變作用。上述試驗(yàn)包括Ames試驗(yàn)(加或不加S9)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)及姐妹染色單體交換試驗(yàn)，倉(cāng)鼠骨髓微核畸變?cè)囼?yàn)、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗(yàn)等。

托拉塞米片用于原發(fā)性高血壓：通常的起始劑量為每日5mg，每日一次。若在服藥4-6周內(nèi)降壓作用不理想，劑量可增至每次10mg，每日一次。若10mg/天仍未取得足夠的降壓作用，可考慮合用其他降壓藥。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）