托拉塞米片為白色或類白色片。主要成份為托拉塞米?;瘜W(xué)名:N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。那么,托拉塞米片會有哪些不良反應(yīng)呢?
托拉塞米片在人體內(nèi)的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物,2個次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。托拉塞米片的血漿蛋白結(jié)合率很高(]99%),托拉塞米片通過腎小球濾過進入腎小管的量很少,通過腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動分泌進入腎小管。
托拉塞米片在健康成年人、輕至中度腎衰及充血性心衰患者中的分布容積為12-15L,肝硬化患者的分布容積大約加倍。托拉塞米片在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時。托拉塞米片對腎功能正?;颊叻帽酒泛?,肝代謝率和尿排泄率分別約為80%和20%。
托拉塞米片在各種體內(nèi)、體外試驗中,托拉塞米片及其在人體的主要代謝物均無致突變作用。上述試驗包括Ames試驗(加或不加S9)、人淋巴細胞染色體畸變試驗及姐妹染色單體交換試驗,倉鼠骨髓微核畸變試驗、小鼠、大鼠的程序外DNA合成試驗等。
托拉塞米片的不良反應(yīng):1.常見不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、疲乏、食欲減退、肌肉痙攣、惡心嘔吐、高血糖、高尿酸血癥、便秘和腹瀉;長期大量使用可能發(fā)生水和電解質(zhì)平衡失調(diào)。2.治療初期和年齡較大的患者常發(fā)生多尿,個別患者由于血液濃縮而引起低血壓、精神紊亂、血栓性并發(fā)癥及心或腦缺血引起心律紊亂、心絞痛、急性心肌梗塞或昏厥等,低血鉀可發(fā)生在低鉀飲食、嘔吐、腹瀉、過多使用瀉藥和肝功能異常的患者。3.個別患者可出現(xiàn)皮膚過敏,偶見瘙癢、皮疹、光敏反應(yīng),罕見口干、肢體感覺異常、視覺障礙。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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