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順爾寧對(duì)肌肉骨骼的影響是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/5/28 0:17:56
    導(dǎo)讀:順爾寧的生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測定顯示,順爾寧對(duì)CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和B-腎上腺能受體相比)。

順爾寧的主要成份為孟魯司特?;瘜W(xué)名稱:[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環(huán)丙烷乙酸鈉。那么,順爾寧對(duì)肌肉骨骼的影響是怎樣呢?

順爾寧是一種能顯著改善哮喘炎癥指標(biāo)的強(qiáng)效口服制劑。順爾寧的生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測定顯示,順爾寧對(duì)CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和B-腎上腺能受體相比)。順爾寧能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無任何受體激動(dòng)活性。目前的研究認(rèn)為孟魯司特鈉并不拮抗CysLT2受體。

順爾寧I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細(xì)胞和氣道巨噬細(xì)胞)和其他的前炎癥細(xì)胞(包括嗜酸性粒細(xì)胞和某些骨髓干細(xì)胞)。順爾寧與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關(guān)。順爾寧在哮喘中,白三烯介導(dǎo)的效應(yīng)包括一系列的氣道反應(yīng),如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細(xì)胞聚集。

順爾寧在過敏性鼻炎中,過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應(yīng)中,鼻粘膜均會(huì)釋放與過敏性鼻炎癥狀相關(guān)的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會(huì)增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。順爾寧是強(qiáng)效的炎癥介質(zhì),順爾寧由包括肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞在內(nèi)的多種細(xì)胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合。

順爾寧對(duì)肌肉骨骼和結(jié)締組織的影響:關(guān)節(jié)痛、包括肌肉筋攣的肌痛。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

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