開(kāi)浦蘭為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍(lán)色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。那么，如何停用開(kāi)浦蘭呢？

開(kāi)浦蘭是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。開(kāi)浦蘭呈線性代謝，個(gè)體內(nèi)和個(gè)體間差異小。多次給藥，不影響其清除率。開(kāi)浦蘭對(duì)電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無(wú)抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。開(kāi)浦蘭對(duì)毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。開(kāi)浦蘭對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過(guò)程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動(dòng)物模型對(duì)人體特定類型癲癇的預(yù)測(cè)價(jià)值尚不明確。

開(kāi)浦蘭沒(méi)有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。開(kāi)浦蘭的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示健康志愿者和病人的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。開(kāi)浦蘭是一種吡咯烷酮衍生物，開(kāi)浦蘭的化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無(wú)相關(guān)性。開(kāi)浦蘭的抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。開(kāi)浦蘭在多種癲癇動(dòng)物模型中評(píng)估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。開(kāi)浦蘭的體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示，開(kāi)浦蘭可以抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，開(kāi)浦蘭對(duì)正常神經(jīng)元興奮性無(wú)影響，開(kāi)浦蘭可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。

根據(jù)當(dāng)前的臨床實(shí)踐，如需停止服用開(kāi)浦蘭，建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2到4周，每次減少500mg，每日2次；兒童應(yīng)每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次)。臨床研究中，一些患者對(duì)加用左乙拉西坦治療有效應(yīng)，可以停止原合并應(yīng)用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）