硝苯地平控釋片(拜新同)適應(yīng)癥/功能主治:1.高血壓。2.冠心病。3.慢性穩(wěn)定性心絞痛(勞累性心絞痛)。硝苯地平控釋片的主要成分是什么?
硝苯地平控釋片(拜新同)的主要成分及其化學(xué)名稱為:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。
硝苯地平控釋片(拜新同)化學(xué)名:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。分子式:C17H18N2O6。分子量:346.34。
硝苯地平控釋片(拜新同)為圓形雙凸的堅(jiān)硬玫瑰紅色薄膜衣片。
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。1.藥理作用1)本品能同時(shí)舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣,增加冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣。2)本品可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。3)本品能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,可使收縮血壓和舒張血壓降低,減輕心臟后負(fù)荷。4)本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo);整體動(dòng)物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和減慢竇房結(jié)率的作用。2.致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人類最大劑量,可導(dǎo)致小胎盤和絨毛發(fā)育不全;給大鼠3倍于人類最大劑量,可引起妊娠延長(zhǎng)。對(duì)人類的生殖力影響尚不明確。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
口服后吸收迅速、完全??诜?0分鐘即可測(cè)出其血藥濃度,約30分鐘后達(dá)血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達(dá)峰時(shí)間提前。硝苯地平在10-30mg之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對(duì)生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結(jié)合,約為90%。口服15分鐘起效,1-2小時(shí)作用達(dá)高峰,作用持續(xù)4-8小時(shí);舌下給藥2-3分鐘起效,20分鐘達(dá)高峰。T1/2呈雙相,T1/2α2.5-3小時(shí),T1/2β為5小時(shí)。藥物在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)換為無活性的代謝產(chǎn)物,約80%經(jīng)腎排泄,20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者,硝苯地平代謝和排泄速率降低。(詳見包裝內(nèi)部說明書)
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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