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顛茄磺芐啶片的藥代動力學如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/5/19 13:44:49
    導讀:顛茄磺芐啶片的新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發(fā)生核黃疸。那么,顛茄磺芐啶片的藥代動力學是什么?

顛茄磺芐啶片與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游膽紅素增高。那么,顛茄磺芐啶片的藥代動力學是什么?下面讓小編為你介紹吧。

顛茄磺芐啶片的藥代動力學是:

本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥濃度(Cmax)在服藥后1-4小時達到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0-72小時內(nèi)自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時和8-10小時,腎功能減退者,半衰期延長,需調(diào)整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障,進入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。顛茄口服自胃腸道吸收迅速,代謝主要由肝細胞水解酶分解,峰值作用時間1-2小時,作用持續(xù)時間4小時,經(jīng)腎排泄。

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(實習編輯:盧錦銳)

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