田可為軟膠囊,內(nèi)容物為淡黃色或黃色的澄明粘稠油狀液體。田可的主要成份為環(huán)孢素。那么,田可的不良反應(yīng)是怎樣呢?
田可主要分布于血管外的全身各組織中,田可在脂肪內(nèi)濃度最高,其次為肝、腎上腺和胰臟。田可的血液中33~47%的環(huán)孢素存在于血漿中,田可4~9%存在于淋巴細(xì)胞中,田可5~12%在粒細(xì)胞中,41~58%在紅細(xì)胞中,田可的血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。田可經(jīng)肝臟代謝,已知代謝產(chǎn)物有15種,田可的消除半衰期為10~27小時(shí)左右,田可主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄,田可在尿中僅0.1%以原藥形式排出。
田可適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng),田可也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時(shí)發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)(GVHD)。田可為11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽。田可是一種強(qiáng)效免疫抑制劑,可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。田可可以阻斷靜止淋巴細(xì)胞于細(xì)胞周期G0期G1期的早期。田可不抑制紅細(xì)胞生成,亦不影響吞噬細(xì)胞功能。田可的不良反應(yīng)是:
1、較常見(jiàn)的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性,可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球?yàn)V過(guò)率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。
2、不常見(jiàn)的有驚厥,其原因可能為本品對(duì)腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺(jué)異常、下肢痛性痙攣等。此外,有報(bào)告本品可促進(jìn)ADP誘發(fā)血小板聚集,增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成,增強(qiáng)因子Ⅶ的活性,減少前列環(huán)素產(chǎn)生,誘發(fā)血栓形成。
3、罕見(jiàn)的有過(guò)敏反應(yīng)、胰腺炎、白細(xì)胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。(過(guò)敏反應(yīng)一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者,表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅,氣喘、呼吸短促等。)嚴(yán)重各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過(guò)大有關(guān),防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度,調(diào)節(jié)本品的全血濃度,使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴(yán)重不良反應(yīng)的范圍內(nèi)。有報(bào)道認(rèn)為如在下次服藥前測(cè)得的本品全血谷濃度約為100~200ng/ml,則可達(dá)上述效應(yīng)。如發(fā)生不良反應(yīng),應(yīng)立即給相應(yīng)的治療,并減少本品的用量或停用。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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