利魯唑片主要成份為利魯唑，其化學(xué)名稱為：2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。本品用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長存活期或推遲氣管切開的時(shí)間。

那么，利魯唑片的毒性大嗎？

肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS）俗稱“漸凍人癥”，可累及上運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元（大腦、腦干、脊髓），或下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元（顱神經(jīng)核、脊髓前角細(xì)胞）。也叫運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病（MND），早期癥狀輕微，易與其他疾病混淆?；颊呖赡苤皇歉械接幸恍o力、肉跳、容易疲勞等一些癥狀，漸漸進(jìn)展為全身肌肉萎縮和吞咽困難。最后產(chǎn)生呼吸衰竭。

利魯唑片用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長存活期或推遲氣管切開的時(shí)間。用法用量：口服。一次一片(50毫克)，一日2次。增加每日給藥劑量不會(huì)增加藥效，但增加不良反應(yīng)。如漏服一次，按原計(jì)劃服用下1片。餐前或餐后2小時(shí)服藥，以降低食物對利魯唑生物利用度的影響。

利魯唑片的毒理研究：

遺傳毒性

利魯唑Ames試驗(yàn)、L5178Y細(xì)胞基因突變試驗(yàn)、大鼠細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性；人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果意義不明確，第二次試驗(yàn)未能重復(fù)該結(jié)果。

利魯唑主要活性代謝產(chǎn)物N-輕基利魯唑小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和體外L5178Y細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果陽性，L5178Y細(xì)胞HPRT基因突變試驗(yàn)、Ames試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞UDS試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性

雄性和雌性大鼠經(jīng)口給予利魯挫15mg/kg(按mg/m2推算，約相當(dāng)于人日最大給藥劑量的1.5倍），未見對生育力的影響。大鼠和家兔致畸敏感期分別經(jīng)口給予利魯唑27mg/kg和60mg/kg(按mg/m2推算，分別約相當(dāng)于人日最大給藥劑量的2.6和11.5倍)，可見母體毒性。雄性和雌性大鼠自交配前至圍產(chǎn)期經(jīng)口給予利魯挫15mg/kg(按mg/m2推算，約相當(dāng)于人日最大給藥劑量的1.5倍)，可見著床率降低、胚胎死亡增加，幼仔存活力降低，生長減慢。

致癌性

小鼠和大鼠分別經(jīng)口給予利魯唑20mg/kg和10mg/kg(按mg/m2推算，約相當(dāng)于人日最大給藥劑置)連續(xù)2年，未見致癌性。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳生）