地氯雷他定片在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為地氯雷他定，文獻報道地氯雷他定的不良反應(yīng)為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力，偶見嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水腫。那么，地氯雷他定片的藥理毒理有什么內(nèi)容呢？
在地氯雷他定上市后罕有過敏性反應(yīng)報道，包括過敏和皮疹。另外罕有心動過速、心悸、肝酶升高及膽紅素增加的報道。
【藥理毒理】
地氯雷他定為口服的長效三環(huán)類抗組胺藥，起效快，作用強，為氯雷他定主要的活性代謝產(chǎn)物。具有選擇性的掛號抗外周H1受體作用，其外周H1受體的親和力較氯雷他定強，抑制各種過敏性致炎的化學(xué)介質(zhì)釋放。本品與豚鼠組織上H1受體的結(jié)合活性也比氯雷他定強3.6倍。拮抗人支氣管平滑肌細胞H1受體也較氯雷他定強。抑制組胺誘導(dǎo)的小鼠足浮腫較氯雷他定強10倍。本品具有拮抗M1和M3受體的作用，但不拮抗M2受體，這表明本品具有選擇性搞膽堿活動。本品無致突變、無致畸形作用。
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（實習(xí)編輯：葉勝能）
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