枸櫞酸他莫昔芬片的主要成份為枸櫞酸他莫昔芬。枸櫞酸他莫昔芬片用于治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌。那么,枸櫞酸他莫昔芬片的不良反應(yīng)是怎樣呢?
枸櫞酸他莫昔芬片口服后13天時(shí)仍可從糞便中檢測(cè)得到。枸櫞酸他莫昔芬片為非固醇類抗雌激素藥物。枸櫞酸他莫昔芬片結(jié)構(gòu)與雌激素相似,枸櫞酸他莫昔芬片存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。枸櫞酸他莫昔芬片中的Z型和E型物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。枸櫞酸他莫昔芬片的Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),與ER競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合,形成受體復(fù)合體。
枸櫞酸他莫昔芬片的Z型異構(gòu)體具有阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。枸櫞酸他莫昔芬片為口服,吸收迅速。枸櫞酸他莫昔芬片口服20mg后6~7.5小時(shí),枸櫞酸他莫昔芬片在血中達(dá)最高濃度,T1/2β:7~14小時(shí),4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰,枸櫞酸他莫昔芬片可能是肝腸循環(huán)引起,T1/2β大于7天。枸櫞酸他莫昔芬片的排泄較慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿中排泄較少,約1/5。枸櫞酸他莫昔芬片的不良反應(yīng)是:
治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。
其中胃腸道反應(yīng):食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉。
生殖系統(tǒng):月經(jīng)失調(diào),閉經(jīng),陰道出血,外陰瘙癢,子宮內(nèi)膜增生,內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌。
皮膚:顏面潮紅,皮疹,脫發(fā)。
骨髓:偶見白細(xì)胞和血小板減少。肝功偶見異常。
眼睛:長(zhǎng)時(shí)間(17個(gè)月以上)大量(每天240-320mg)使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見的、需引起注意的不良反應(yīng):精神錯(cuò)亂,肺栓塞(表現(xiàn)為氣短),血栓形成,無力,嗜睡。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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