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枸櫞酸他莫昔芬片的藥理毒理是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/11 21:44:04
    導讀:枸櫞酸他莫昔芬片為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似,存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異,生理活性也不同。

枸櫞酸他莫昔芬片,口服,吸收迅速??诜?~7.5小時,在血中達最高濃度,t1/2α7~14小時。那么,枸櫞酸他莫昔芬片的藥理毒理是怎樣?

枸櫞酸他莫昔芬片的藥理毒理是:

枸櫞酸他莫昔芬片為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似,存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體(ER),則雌激素進入腫瘤細胞內,與其結合,促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內,與ER競爭結合,形成受體復合物,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細胞的增殖。

溫馨提示,對胎兒有影響,妊娠,哺乳期婦女禁用。

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(實習編輯:李嘉穎)

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