西洛他唑片的血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率為95%-98%,3,4-二氫-西洛他唑為97.4%,4’-順式-羥基-西洛他唑為66%。那么,西洛他唑片對腎臟的副作用有什么呢?
西洛他唑片主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑代謝的主要同工酶為0丫口3六4,少部分為CYP2C19。
西洛他唑片及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時,西洛他唑片長期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內蓄積,數(shù)天內血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。西洛他唑片及兩個具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動力學特征在健康志愿者與慢性動脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒有顯著差異。西洛他唑片主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑片代謝的主要同工酶為0丫口3六4,少部分為CYP2C19。
西洛他唑片口服放射性標記的西洛他唑100mg,西洛他唑片的血漿分析物中56%為西洛他唑,15%為3,4-二氫-西洛他唑,4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。西洛他唑片74%從尿中排泄,20%從糞便中排泄。西洛他唑片原藥在尿中屬檢測不出水平,不2%的給藥劑量以3,4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。西洛他唑片30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄,不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。西洛他唑片及其具有藥理活性的代謝物的藥代動力學特征呈劑量相關性。
西洛他唑片對腎臟的副作用:偶有BUN、肌酸、尿酸值升高。
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(實習編輯:葉勝能)
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