西洛他唑片的血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合率為95%-98%，3，4-二氫-西洛他唑?yàn)?7.4%，4’-順式-羥基-西洛他唑?yàn)?6%。那么，西洛他唑片的注意事項(xiàng)會(huì)怎樣呢？

西洛他唑片主要以代謝產(chǎn)物的形式消除，而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑代謝的主要同工酶為0丫口3六4，少部分為CYP2C19。

西洛他唑片及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時(shí)，西洛他唑片長(zhǎng)期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積，數(shù)天內(nèi)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。西洛他唑片及兩個(gè)具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒(méi)有顯著差異。

西洛他唑片主要以代謝產(chǎn)物的形式消除，而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑片代謝的主要同工酶為0丫口3六4，少部分為CYP2C19。西洛他唑片口服放射性標(biāo)記的西洛他唑100mg，西洛他唑片的血漿分析物中56%為西洛他唑，15%為3，4-二氫-西洛他唑，4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。

西洛他唑片74%從尿中排泄，20%從糞便中排泄。西洛他唑片原藥在尿中屬檢測(cè)不出水平，不2%的給藥劑量以3，4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。西洛他唑片30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄，不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。西洛他唑片及其具有藥理活性的代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。西洛他唑片的注意事項(xiàng)是：

1.如果出現(xiàn)皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、瘙癢感，應(yīng)停藥。

2.如果出現(xiàn)心跳加快、發(fā)熱、頭痛、頭重感、頭暈、眼花、發(fā)麻、偶感困倦、失眠、低血壓，應(yīng)減量或停藥。

3．以下患者慎服本品：月經(jīng)期的患者、有出血傾向的患者；正在使用抗血凝或抗血小板藥（如阿司匹林、噻氮匹定等） 的患者；重癥肝、腎功能障礙患者。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）