素比伏的主要成份為替比夫定，素比伏為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。那么，素比伏的交叉耐藥是怎樣呢？

素比伏在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率較低(3.3%)。素比伏口服后，估算的表觀分布容積超出全身體液量，提示素比伏廣泛分布于全身各組織內(nèi)。素比伏在血漿和血細(xì)胞間分布均勻。素比伏達(dá)到峰值后，素比伏的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，終末消除半衰期(T1/2)為40-49小時(shí)。素比伏主要以原形通過尿液排泄。其腎清除率接近正常腎小球?yàn)V過率，提示主要排泄機(jī)制為被動(dòng)擴(kuò)散。素比伏單劑量口服600mg后，約42%劑量在給藥后的7天中通過尿排泄。素比伏在健康受試者服用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的替比夫定后，檢測不出代謝產(chǎn)物。素比伏不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物或抑制劑。

素比伏在健康受試者和慢性乙型肝炎患者中評價(jià)了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動(dòng)力學(xué)（包括中國在內(nèi)）。素比伏在兩組人群中，素比伏的藥代動(dòng)力學(xué)相似。素比伏對健康受試者（n=12）每日口服一次替比夫定600mg，素比伏的穩(wěn)態(tài)血漿濃度在給藥后1～4小時(shí)（中位數(shù)2小時(shí)）達(dá)到峰值（Cmax的均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差為3.69±1.25μg/mL）.素比伏的藥時(shí)曲線下面積（AUC）是26.1±7.2μg﹒h/mL（均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差），素比伏的血漿谷濃度（Ctrough）大約是0.2-0.3μg/mL。每日給藥一次，大約5至7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，蓄積量約為1.5倍，這說明其有效蓄積半衰期大約為15小時(shí)。

素比伏的交叉耐藥：治療HBV感染的核苷類似物間存在交叉耐藥現(xiàn)象。在細(xì)胞學(xué)試驗(yàn)中，對拉米夫定耐藥的rtM204l突變或者rtLl80M/rtM204V雙突變株對替比夫定的敏感性降低≥1000倍。對于與拉米夫定耐藥相關(guān)的rtM204V單一突變株而言，替比夫定保留有類似抗野生株表型的活性(減少1.2倍)。替比夫定針對發(fā)生了rtM204V突變的HBV的療效還沒有得到臨床試驗(yàn)的證實(shí)。在細(xì)胞培養(yǎng)中，含阿德福韋酯耐藥相關(guān)的rtAl81V突變的HBV株對替比夫定的敏感性降低3~5倍。含阿德福韋酯耐藥相關(guān)的rtN236T突變的HBV株對替比夫定仍然保持敏感。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）